一种2-溴甲基-7-哌嗪基喹啉化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种2

【技术实现步骤摘要】
一种2
‑
溴甲基
‑7‑
哌嗪基喹啉化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及有机合成
，进一步地说，是涉及一种2
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溴甲基
‑7‑
哌嗪基喹啉化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]蛋白质大分子的锁定和解锁(caging and uncaging)是生物大分子功能研究的重要手段之一。首先，科学家们对多肽蛋白质的活性区域进行(一个或多个)定点修饰，从而使该蛋白质丧失其天然活性，即锁定；随后在特定条件下将该修饰进行脱除，即解锁，从而恢复蛋白质的活性进行下游测试分析。
[0003]然而，由于蛋白质侧链上包含有羧酸、胺基、咪唑、吲哚酰胺和胍等多种具有亲核性的基团，现有化学手段缺乏针对蛋白质特定位点进行高效并精确锁定的方法。考虑到多肽蛋白质类大分子上的半胱氨酸巯基相较于其他氨基酸侧链功能图有着特异的强亲核性，为此，科学家们设想针对巯基进行正交反应，达到针对半胱酰胺的烷基化后期修饰的目的，并引入永久人工修饰基团以调整蛋白质活性。尽管有一些国内外有一些报道本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
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溴甲基
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哌嗪基喹啉化合物，其特征在于，所述2
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溴甲基
‑7‑
哌嗪基喹啉的结构如式1所示：2.根据权利要求1所述的2
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溴甲基
‑7‑
哌嗪基喹啉化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：(1)在冰浴条件下向式2化合物溶液中加入TBS脱除剂溶液，反应，后处理，得到中间产物；(2)将中间产物配成溶液，然后加入溴化试剂的溶液，反应，后处理，得到2
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溴甲基
‑7‑
哌嗪基喹啉；所述式2化合物的结构如下所示：中间产物的结构如式3所示：3.根据权利要求2所述的2
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溴甲基
‑7‑
哌嗪基喹啉化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述式2化合物溶液中的溶剂采用常规有机试即可，更优选THF、DMF、DMSO、MeOH或EtOH中的至少一种；所述式2化合物溶液中，式2化合物的浓度为0.05～1.00mol/L。4.根据权利要求2所述的2
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溴甲基
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哌嗪基喹啉化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述TBS脱除剂溶液中的TBS脱除剂选自四丁基氟化铵或吡啶氢氟酸盐中的至少一种；所述TBS脱除剂溶液中，TBS脱除剂的浓度为0.05～5.0mol/L；所述TBS脱除剂溶液中的溶剂采用常规有机试即可，更优选THF、DMF、DMSO、MeCN或DCM中的至少一种。5.根据权利要求2所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：王平，王嗣尧，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：