一种丹参素特戊酸甲酯衍生物及其制备方法技术

技术编号:33244975 阅读:31 留言:0更新日期:2022-04-27 17:54
本发明专利技术涉及药物化学技术领域,具体公开了一种丹参素特戊酸甲酯衍生物。所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物,其具有式Ⅰ所示的结构。所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物的制备方法,其具体包含如下步骤:将丹参素钠溶于有机溶剂中,然后加入特戊酸氯甲酯以及缚酸剂,在惰性气体保护下,于40~60℃下进行反应,反应结束后即得所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物。研究表明,采用特戊酸氯甲酯修饰丹参素制备得到的丹参素特戊酸甲酯衍生物,其可以大幅提高丹参素的生物利用度。利用度。利用度。

【技术实现步骤摘要】
一种丹参素特戊酸甲酯衍生物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物化学
,具体涉及一种丹参素特戊酸甲酯衍生物及其制备方法。

技术介绍

[0002]丹参素是从唇形科植物丹参和中分离出来的水溶性成分,其是丹参水溶性成分中的主要药效成分之一。在临床上,丹参素广泛应用于治疗心血管疾病、抗凝血、改善微循环等;此外,药理实验表明,其还具备抗炎、抗肿瘤、抗脑血栓以及保肝等作用。
[0003]但是,丹参素在具体应用过程中存在生物利用度低的问题,导致药效大打折扣。为了提高丹参素的生物利用度,现有技术(郭雪娇.丹参素脂类前药的合成、表征及其口服生物利用度研究.天津大学.2016)公开了一种棕榈酸丹参素,其可以有效的提高丹参素的生物利用度。
[0004]因此,对丹参素进行结构修饰来提高丹参素的生物利用度是可行的方式之一。但是,专利技术人研究发现,并不是随意的对丹参素进行结构修饰都可以提高丹参素的生物利用度;而且采用不同的原料对其进行修饰得到的丹参素衍生物其对丹参素的生物利用度的高低程度是截然不同的,而且差别也是十分巨大的。因此,进一步提供开本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种丹参素特戊酸甲酯衍生物,其特征在于,具有式Ⅰ所示的结构:2.权利要求1所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物的制备方法,其特征在于,以丹参素钠和特戊酸氯甲酯为原料,经反应制备得到。3.根据权利要求2所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物的制备方法,其特征在于,反应过程中还加入缚酸剂。4.根据权利要求2所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物的制备方法,其特征在于,所述的缚酸剂为咪唑。5.根据权利要求2所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物的制备方法,其特征在于,具体包含如下步骤:将丹参素钠溶于有机溶剂中,然后加入特戊酸氯甲酯以及缚酸剂,在惰性气体保护下,于40~60℃下进行反应,反应结束后即得所述的丹参素特戊酸甲酯衍生物。6...

【专利技术属性】
技术研发人员:巫鑫廖红波崔燎缪辉来陈图刚陈灿邢星星张志鹏仪汶鑫林冬玲
申请(专利权)人:广东医科大学附属第二医院
类型:发明
国别省市:

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