【技术实现步骤摘要】
一种单供体一锅法立体控制糖基化反应
[0001]本专利技术涉及糖基化
,特别涉及一种单供体一锅法立体控制糖基化反应。
技术介绍
[0002]立体控制的O
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糖基化是在现代碳水化合物化学中形成特定糖苷键完成寡糖组装的最重要策略之一。许多工作都倾向于通过优化反应条件以及携带活化剂和保护基团的离去来开发供体部分,并着重于提高糖基化的产率、立体选择性、区域选择性、纯化和选择性去保护等方面。尽管如此,复杂聚糖的合成方案通常显得非常麻烦,因为1,2
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顺式和反式糖苷的形成通常需要不同的供体。因此,我们更需要一种"单供体"的通用策略,也就是使用单一供体完成两种异构体的立体选择性合成,来制备所需的低聚糖。使用单供体合成低聚糖异构体不仅是液相低聚糖合成的重要问题,也是固相合成里难以解决的问题。目前通过"单供体"策略对两种异构体进行立体选择性合成的例子还很少。此前Toshima团队报告了一种使用芳基硫脲作为有机光酸的立体控制光诱导糖基化的"单供体"策略。近期,我们实验室也建立了一种通用策略,使用装配C2
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种单供体一锅法立体控制糖基化反应,其特征在于,包括以2,3,4,6
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O
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四苄基
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α
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D
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葡萄糖三氯乙酰亚胺酯为糖基化的主要糖供体,以四氯化锡为催化剂;选择性地获得β糖苷的反应条件为:反应温度为
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42~
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38℃;催化剂用量为催化量0.1~0.3当量;选择性地获得α糖苷的反应条件为:反应温度为室温;催化剂用量为2.8~3.1当量。2.根据权利要求1所述单供体一锅法立体控制糖基化反应,其特征在于,所述选择性地获得β糖苷的反应条件为:反应温度为
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40℃;催化剂用量为催化量(0.1~0.3当量)。3.根据权利要求1所述单供体一锅法立体控制糖基化反应,其特征在于,所述选择性地获得β糖苷的方法包括:S11.将供体2,3,4,6
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O
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四苄基
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α
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D
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葡萄糖三氯乙酰亚胺酯与醇受体,溶于溶剂中;S12.加入活性的...
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