一种法舒地尔的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种法舒地尔的制备方法。本发明专利技术提供的法舒地尔的制备方法为：异喹啉

【技术实现步骤摘要】
一种法舒地尔的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种法舒地尔的制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸法舒地尔(fasudil hydrochloride)，化学名称为六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐，是日本旭化成株式会社和名古屋大学合作开发的一种新型异喹啉磺胺类衍生物。作为一种RHO激酶抑制剂和新型细胞内Ca
2+
拮抗剂，该药能通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管，降低内皮细胞的张力，改善脑组织微循环，保护缺血脑组织，同时可拮抗炎性因子，保护神经抗凋亡，促进神经再生。1995年6月由日本旭化成公司上市，2004年在中国上市，主要用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善，其临床应用范围还将不断扩展，市场前景广阔。因此，对其合成工艺进行研究优化，建立其适宜的工艺路线具有重要意义。其化学结构式如下：
[0003][0004]目前关与盐酸法舒地尔的合成方法报道较多，但都基于原沿专利中的合成策略，并对其进行改进与优化。如美国专利US46787本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种法舒地尔的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物SM-1、化合物SM-2、催化剂加入有机溶剂A中，控温至反应结束后经后处理制得化合物I，反应路线如下：2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂选自三氟甲磺酸酐、三氟甲磺酸银、三氟甲磺酸、硫酸中的一种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的中间体SM-1和SM-2、催化剂的投料摩尔比为1：1.1～2.0：0.1～0.3。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A选自甲苯、对二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜中的一种或其组合。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为90～130℃。6.根据权利要求1所述的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，孙晓雷，郭新亮，刘忠，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：