一种新型二聚型生物碱及其制备与应用制造技术

本发明专利技术涉及一种新型二聚型生物碱及其制备与应用，该新型二聚型生物碱的化学结构式如下所示：下所示：本发明专利技术所述的生物碱为苦豆子中新发现的金雀花碱型二聚型生物碱，可明显抑制Topo I的活性，有潜力成为具有高选择性的天然拓朴异构酶抑制剂，可设计开发成为新型抗肿瘤药物，在新药研发领域具有广泛应用前景。泛应用前景。泛应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种新型二聚型生物碱及其制备与应用


[0001]本专利技术属于生物碱
，涉及一种新型二聚型生物碱及其制备与应用。

技术介绍

[0002]一直以来，肿瘤都是困扰全球的疾病，正如国际癌症研究机构(GLOBOCAN)的统计报告所确定的那样，其发病率和死亡率居高不下。目前常见的治疗手段有化疗、放射线治疗、免疫疗法等，然而在临床中存在副作用及耐药性等问题，因此，在开发新型抗肿瘤药物时，更倾向于使用靶向不同生物靶标的小分子药物来帮助研究关于细胞增殖的内容。此外，大多数抗肿瘤药物的来源直接或间接与天然药用植物有关。
[0003]苦豆子是一种药用价值很高的植物，近十年来都有学者对其进行不断的研究。苦豆子中含有多种化合物，常见的有生物碱、类固醇化合物、类黄酮、多糖以及挥发油，在这些化学成分中，其主要生物活性成分是喹喏里西啶类生物碱。喹喏里西啶类生物碱具有多种生物活性，常见的有抗肿瘤、抗炎、抗心律失常、镇痛等。
[0004]拓扑异构酶在多种肿瘤细胞中有高水平表达，因此，抑制拓扑异构酶活性可有效抑制肿瘤细胞生长。此外，研究表明，大多数抗肿瘤药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种新型二聚型生物碱，其特征在于，其化学结构式如下所示：2.如权利要求1所述的一种新型二聚型生物碱的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取苦豆子种子打磨成粉体，以乙醇为溶剂加热回流提取，得到浓缩滤液作为药液备用；(2)取药液加水溶解调节pH呈碱性，采用氯仿萃取，静置至分层清洗，再取氯仿相反复萃取至无颜色，旋干氯仿，得到总生物碱粗品；(3)将总生物碱粗品经硅胶柱层析分离，依次用二氯甲烷
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甲醇梯度洗脱，用薄层色谱检测，得到中间馏分；(4)将中间馏分经硅胶柱色谱分离，分别以石油醚/乙酸乙酯和二氯甲烷/甲醇为流动相梯度洗脱，经薄层色谱合样后得到中间组分，再经ODS柱层析分离，用甲醇
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水梯度洗脱，所得洗脱部分继续纯化，即得到目标产物。3.根据权利要求2所述的一种新型二聚型生物碱的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，加热回流的温度为80～90℃，时间为1～4h。4.根据权利要求2所述的一种新型二聚型生物碱的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，加热回流过程中的料液比为1:8～12。5.根据权利要求2所述的一种新型二聚型生物碱的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所用乙醇溶剂为质量分数70～80％的乙醇溶液。6.根据权利要求2所述的一种新型二聚型生物碱的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，调节pH所用试剂为氢氧化钠溶液，其pH被调节至10～11。7.根据权利要求2所述的一种新型二聚型生物碱的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，
氯仿与所加水...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹小英，孟陈婷，
申请(专利权)人：上海工程技术大学，
类型：发明
国别省市：