【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】环戊烷化合物的制备方法、内酯化合物的制备方法、二醇化合物的制备方法和化合物
[0001]本专利技术涉及环戊烷化合物的制备方法、内酯化合物的制备方法和二醇化合物的制备方法,以及环戊烷化合物和内酯化合物。
[0002]本申请基于2019年10月11日在日本申请的日本特愿2019
‑
187643号主张优先权,并将其内容引用于此。
技术介绍
[0003]前列腺素(以下也称为“PG”)类是由花生四烯酸生物合成的类花生酸之一,已知具有例如血压降低作用、子宫收缩作用、眼压降低作用、血小板凝集作用等的生理活性。
[0004]PG类在生理学上是重要的,但另一方面,由于其天然中的存在量极小,因此很多组都致力于开发有效的合成方法。
[0005]作为PG类的有效合成方法之一,可以举出经由科里内酯的合成方法。在PG类的合成时,通过采用科里内酯作为中间体,可以合成包含多种多样的PG衍生物的PG类。目前,科里内酯是重要的药物原料之一。
[0006]但是,作为PG类的合成中间体的科里内酯在分子内具有多个不对称中心,因此在合成时,需要高的非对映选择性和高的对映选择性。因此,制备科里内酯时,通常需要较多的工序(例如非专利文献1)。
[0007]现有技术文件
[0008]非专利文献
[0009]非专利文献1:Corey等人,“The Logic of Chemical Synthesis”,Wiley,New York,1995年刊,第255页,第258页,第259页,第278页,
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】1.一种式(III)所示的环戊烷化合物的制备方法,该方法包括:在含有环状胺化合物或链状胺化合物的催化剂的存在下,将式(I)所示的α,β
‑
不饱和醛化合物或其顺反异构体、与式(II)所示的α,β
‑
不饱和酮化合物或其顺反异构体进行环化,[化学式1]式(I)中,R
1A
表示可具有取代基的芳香族烃环基、可具有取代基的芳香族杂环基、取代甲硅烷基、
‑
C(=O)
‑
O
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
N(
‑
R
X1
)
‑
R
X2
或氢原子;R
1B
表示氢原子、卤素或C1‑6烷基;R
X
表示C1‑6烷基或可具有取代基的芳香族烃环基;R
X1
和R
X2
各自相同或不同,表示R
X
;[化学式2]式(II)中,R
2A
表示
‑
C(=O)
‑
O
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
S
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
N(
‑
R
X1
)
‑
R
X2
、氰基或硝基;R
2B
表示氢原子、
‑
C(=O)
‑
O
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
S
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
N(
‑
R
X1
)
‑
R
X2
、氰基或硝基;R
2C
表示氢原子或卤素;R
2D
和R
2E
各自相同或不同,表示氢原子、C1‑6烷基、可具有取代基的芳香族烃环基或可具有取代基的芳香族杂环基;R
2C
与R
2E
成为一体,可表示可被取代的C2‑4亚烷基、或可被取代且亚烷基的一部分亚甲基(
‑
CH2‑
)被
‑
O
‑
、
‑
S
‑
或
‑
N(C1‑6烷基)
‑
取代而成的C2‑4亚烷基;R
X
表示C1‑6烷基或可具有取代基的芳香族烃环基;R
X1
和R
X2
各自相同或不同,表示R
X
;[化学式3]式(III)中,R
1A
表示可具有取代基的芳香族烃环基、可具有取代基的芳香族杂环基、取代甲硅烷
基、
‑
C(=O)
‑
O
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
N(
‑
R
X1
)
‑
R
X2
或氢原子;R
1B
表示氢原子、卤素或C1‑6烷基;R
2A
表示
‑
C(=O)
‑
O
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
S
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
N(
‑
R
X1
)
‑
R
X2
、氰基或硝基;R
2B
表示氢原子、
‑
C(=O)
‑
O
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
S
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
R
X
、
‑
C(=O)
‑
N(
‑
R
X1
)
‑
R
X2
、氰基或硝基;R
2C
表示氢原子或卤素;R
2D
和R
2E
各自相同或不同,表示氢原子、C1‑6烷基、可具有取代基的芳香族烃环基或可具有取代基的芳香族杂环基;R
2C
技术研发人员:林雄二郎,楳洼成祥,须贺友梨奈,
申请(专利权)人:国立大学法人东北大学,
类型:发明
国别省市:
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