一种制备2-芳基苯乙胺衍生物的方法技术

技术编号:33055711 阅读:60 留言:0更新日期:2022-04-15 09:42
本发明专利技术提供一种制备2

【技术实现步骤摘要】
一种制备2

芳基苯乙胺衍生物的方法


[0001]本专利技术涉及一种制备2

芳基苯乙胺衍生物的方法,属于有机合成领域。

技术介绍

[0002]2‑
芳基苯乙胺结构是多巴胺受体激动剂中一个重要片段,是治疗精神分裂症和帕金森病等中枢神经系统疾病的潜在候选药物,此类化合物的合成对探索结构相似的生物活性物质和药物十分重要。氮丙环是合成含氮分子的重要化合物,氮丙环环张力较大,可以与很多亲核试剂发生开环反应,在有机合成领域受到了广泛关注,如氮丙环开环已经成为2

芳基苯乙胺衍生物的一种有效合成途径。反应通常使用氮丙环作为起始原料,过渡金属作为催化剂,芳基化试剂使用芳基锌试剂(A.G.Doyle,J.Am.Chem.Soc.2015,137,5638

5641)、芳基硼酸(Y.Takeda,J.Am.Chem.Soc.2014,136,8544

8547)、芳基卤化物(A.G.Goyle,J.Am.Chem.Soc.2020,142,7598
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备2

芳基苯乙胺衍生物的方法,包含以下步骤:向Schlenk反应管中加入通式1所示的氮丙环、通式3所示的芳基四氟硼酸重氮盐,使用Schlenk双排管抽真空,通入氩气,反复三次,在通入氩气状态下,加入溶剂、通式2所示的芳烃,密封反应体系,控制反应体系温度35~45℃,搅拌反应24~36小时后,加入二氯甲烷和饱和氯化铵水溶液,萃取分液,所得有机相浓缩,浓缩液用硅胶柱色谱分离,制得通式4所示的2

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【专利技术属性】
技术研发人员:陶传洲冯韵秋怀梦琳高明会黄天曹敬雅
申请(专利权)人:江苏海洋大学
类型:发明
国别省市:

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