【技术实现步骤摘要】
一种苯甲酰基喹啉类化合物的合成方法
[0001]本专利技术属于有机合成
,具体是指一种苯甲酰基喹啉类化合物的合成方法。
技术介绍
[0002]喹啉是天然产物和药物活性物质中普遍存在的结构单元之一。而喹啉衍生物被广泛应用于药物化学,特别是在抗病毒、抗癌、抗结核和抗疟疾方面有广泛的使用。其中,苯甲酰基喹啉化合物具有抗疟疾的活性,也可与其他药物一同治疗艾滋病。
[0003]在现有的羰基喹啉化合物的合成研究中,最常用的手段是利用Povarov反应。例如:等人(Org.Lett.2011,13,6066
–
6069)报道了α
‑
氨基羰基化合物和烯基化合物以FeCl3作为催化剂的条件下合成了一系列的羰基酯类喹啉化合物,反应收率中等;Wang课题组(Org.Lett.2012,14,4030
–
4033)以InCl3为添加剂,使得α
‑
氨基羰基化合物和烯基化合物反应生成羰基酯类喹啉衍生物;Wu课题组(J.Org.Chem.2015,80,5984 >‑
599本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种苯甲酰基喹啉类化合物的合成方法,其特征在于该方法包括:在无溶剂、含氧气体氛围下,使用酞菁铁作为催化剂,对下式(Ⅰ)和(Ⅱ)化合物进行催化环化反应,反应结束后经后处理,从而得到所述式(Ⅲ)化合物,其化学反应式为:其中,R1选自H、卤素、烷基、甲氧基、芳基;R2选自H、卤素;R3选卤素、烷基、甲氧基、三氟甲基、芳基、杂环。2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述反应中还添加有辅助物,该辅助物为碳酸钾、碳酸钠、甲醇钠、三乙胺中任意一种。3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:含氧气体氛围为空气、氧气中的任意一种。4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述辅助物的用量为25~100mmol%。5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述的酞菁铁的用量为2.5~10mmol%。6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述反应温度为50~60℃。7.根据权利要求1所述的合成方法,其...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。