三唑并吡啶类激酶抑制剂制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的三唑并吡啶类DNA

【技术实现步骤摘要】
三唑并吡啶类激酶抑制剂


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及三唑并吡啶类DNA
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PK激酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐或其异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体的用途。

技术介绍

[0002]癌症是全世界难治疗的恶性疾病，治疗难度大，死亡率高，给患者和家庭带来沉重的负担，是影响我国居民健康的主要疾病。近年来，我国癌症发病率明显增加，其死亡率也呈逐渐上升趋势，癌症防治面临着严峻的形势。
[0003]目前，放疗以及化疗是除手术切除外治疗癌症的最有效手段，同时放疗是对恶性肿瘤最有效的非手术治疗。放射线和相当多的抗癌药物均可直接或间接作用于DNA或 DNA代谢过程，从而导致DNA损伤，其中，DNA双链断裂(DNA double strand break， DSB)对于癌细胞来讲是最致命的。DNA损伤后，会引发受损DNA修复等一系列细胞反应，而修复的结果就是提高癌细胞的存活，这也是肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体，其中，R1选自氢或C1‑6烷基；X1选自C(R2)或N；X2选自C(R3)(R4)或N(R5)；X选自
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C(O)
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、
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S(O)
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、
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S(O)2‑
或
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S(O)(NR6)
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；且当X为
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C(O)
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时，X1为C(R2)；环A选自任选被1
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2个取代基取代的3
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8元环烷基或3
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8元杂环基，所述取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷基羰基、卤代C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷硫基、羟基C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷硫基、氨基C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷硫基；R2、R3、R4分别独立的选自氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、氰基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷氧基或氰基C1‑6烷氧基；R5、R6分别独立地选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基或氰基C1‑6烷基。2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体，其中，环A选自任选被1
‑
2个取代基取代的3
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6元环烷基或3
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6元杂环基；优选的，环A选自任选被1
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2个取代基取代的5
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6元饱和环烷基或5
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6元饱和杂环基；所述取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或卤代C1‑6烷氧基。3.如权利要求1
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2任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体，其中，环A选自任选被1
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2个取代基取代的环己基、四氢呋喃基、氧杂环己烷基或氮杂环己烷基；所述取代基选自氟、氯、羟基、甲基、乙基、丙基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基或三氟乙氧基。4.如权利要求1
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3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其进一步具有如下通式(II)所示的结构，其中，X、X1、R2、R5、R6和环A如权利要求1
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3任一项所述。5.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘斌，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：