3-三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用制造技术

本发明专利技术属于农药技术领域，具体涉及结构通式如下的一类3

【技术实现步骤摘要】
3
‑
三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用


[0001]本专利技术属于农药
，具体涉及3
‑
三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用。

技术介绍

[0002]3‑
三氟甲基吡唑类化合物AR
‑
12(如下图)是一种激酶抑制剂，可以有效的抑制前列腺、乳腺癌、肝癌等癌细胞的生长。
[0003][0004]现有技术中，化合物作AR
‑
12为抗真菌农药的活性较低，100ppm浓度下对常见真菌病原菌的抑制率为20～30％(见表2)，因此需要通过结构修饰专利技术高活性的农用杀菌剂。

技术实现思路

[0005]本专利技术提供了结构如通式(I)所示的一类高活性3
‑
三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用。
[0006]本专利技术采用如下技术方案：
[0007]3‑
三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用，所述3
‑
三氟甲基吡唑类化合物如通式(I)所示：
[0008][0009][0010]通式(I)中，R1选自对氟苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、
[0011]R2选自氢原子、甘氨酸盐酸盐、丙氨酸盐酸盐、beta
‑
丙氨酸盐酸盐、
[0012]本专利技术具有抗农业真菌活性的化合物通过表1中列出的具体化合物来说明，但并不限定本专利技术。
[0013]表1 3
‑
三氟甲基吡唑类化合物
[0014][0015]上述3
‑
三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中应用时，进一步优选的化合物为式(7)、式(11)或式(12)所示的化合物：
[0016][0017]上述3
‑
三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中应用时，最优选的化合物为式(11)所示的化合物：
[0018][0019]所述3
‑
三氟甲基吡唑类化合物可以制备杀菌剂，对白菜疫霉病、玉米小斑病、小麦赤霉病、或西瓜枯萎病等多种病菌引起的病害具有较好的防治效果。
[0020]与现技术相比较，本专利技术的有益效果在于：
[0021](1)本专利技术提供3
‑
三氟甲基吡唑类化合物具相比较于先导化合物AR
‑
12具有高效的杀菌活性。对白菜疫霉病、玉米小斑病、小麦赤霉病、或西瓜枯萎病都具有较好的防治作用。高活性化合物(式11所示化合物)100ppm浓度下的抑制率可达100％。
[0022](2)该专利技术提供的化合物不同与市场上的任何一类杀菌剂，因此对现有杀菌剂产生抗性菌株不会存在交互抗性风险。
附图说明
[0023]图1为化合物7、11、12和对照化合物对几种植物病原菌的抑制作用。植物病原菌a、b、c、d分别为西瓜枯萎病、小麦赤霉病、白菜疫霉病和玉米小斑病。
具体实施方式
[0024]对本专利技术的实施方式做进一步描述。以下实施例是为了更好的说明本专利技术的技术方案，而不是以此来限制本专利技术的保护范围。
[0025]本专利技术制备的3
‑
三氟甲基吡唑类化合物对农业真菌病害具有较好的防治作用，下面通过实施例进行更加详细的说明，但是本专利技术的保护范围并不限于以下实施例。
[0026]实施例1
[0027]3‑
三氟甲基吡唑类化合物100ppm浓度下的生物活性测定
[0028]室内条件下该类化合物对作物病原菌的抑制作用测定：采用琼脂平板培养法进行
测定。
[0029]用二甲基亚砜(DMSO)将化合物分别稀释成浓度为10000μg/mL的母液。
[0030]向培养皿中加入10mL琼脂培养基(PDA)，然后分别加入0.1mL浓度为10000μg/mL的化合物的母液，平行震荡，使母液与培养基混合均匀，得到本专利技术化合物的浓度为100μg/mL的培养基平板；阴性对照培养皿中加入0.1mL不含有本专利技术化合物的二甲亚砜(DMSO)，每个处理重复三次。另外，也将如下式所示的对照化合物一同进行比较：
[0031]取已经活化的病原菌菌饼，分别放入上述培养皿中已经制备好的培养基平板的中央，每个培养皿中放入1个菌饼，在25℃恒温培养箱中倒置培养，培养60小时后，采用十字交叉法测量菌落的直径，计算菌落的平均增长直径和菌丝生长抑制率。
[0032]其中，菌落增长直径＝菌落直径
‑
菌饼直径；
[0033]菌丝生长抑制率＝(对照菌落增长直径
‑
药剂处理菌落增长直径)/对照菌落增长直径
×
100％。
[0034]利用上述方法测定该类化合物对病原菌菌丝生长抑制率。所述病原菌为白菜疫霉菌、玉米小斑病、小麦赤霉病菌、以及西瓜枯萎病菌等病原菌。
[0035]不同的化合物100ppm浓度下对四种病原菌菌丝生长抑制率如表2所示：
[0036]表2不同的化合物100ppm浓度下对四种病原菌菌丝生长抑制率
[0037][0038][0039]以上所述之实施例，仅仅用以解释本专利技术，并非限制本专利技术实施范围，对于本
的技术人员来说，当然可根据本说明书中所公开的
技术实现思路
，通过置换或改变的方式轻易做出其它的实施方式，故凡在本专利技术的原理及工艺条件所做的变化和改进等，均应包括于本专利技术申请专利范围内。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.3
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三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用，其特征在于，所述化合物的结构如通式(I)所示：通式(I)中，R1选自对氟苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对甲氧基苯基、R2选自氢原子、甘氨酸盐酸盐、丙氨酸盐酸盐、beta
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丙氨酸盐酸盐、2.根据权利要求1所述的3
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三氟甲基吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：马毅辉，范腕腕，杨党伟，王振宇，杨军，秦光宇，高晓瑜，
申请(专利权)人：河南省农业科学院植物保护研究所，
类型：发明
国别省市：