用于递送抗病毒剂的药物递送系统技术方案

本发明专利技术涉及用于长效递送抗病毒药物的新型植入物药物递送系统。这些组合物可用于治疗或预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染。或预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染。或预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于递送抗病毒剂的药物递送系统
[0001]专利技术背景20世纪90年代中期高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的开发改变了人免疫缺陷病毒(HIV) I型感染的临床护理。HAART方案已被证明是非常有效的治疗，显著降低HIV感染患者的HIV病毒载量，从而减缓疾病的演变并降低HIV相关的发病率和死亡率。但是，HAART的治疗成功与患者对方案的依从性直接相关。除非在血液中维持适当水平的抗逆转录病毒药物组合，否则将发展病毒突变，导致对相同治疗类别的分子的治疗抗性和交叉抗性，从而使治疗的长期效力处于危险之中。各种临床研究已经表明，依从性降低相对较小时，治疗有效性就下降。Musiime的一项研究发现，具有超过95%依从性的患者中的81％表现出病毒抑制，而依从性为80
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90％的患者中只有50％是成功的。参见Musiime, S.等人, Adherence to Highly Active Antiretroviral Treatment in HIV
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Infected Rwandan Women. PLOS one 2011, 6, (11), 1...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.植入物药物递送系统，其包含：(a) 核心，其包含生物相容的不可侵蚀的聚合物和以1重量%至60重量%存在于核心中的4
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乙炔基
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氟
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脱氧腺苷无水物，和(b) 包含聚合物的生物相容的不可侵蚀的扩散屏障，其中所述扩散屏障具有50
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m至300
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m的厚度，其中所述植入物药物递送系统被植入皮下且4
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乙炔基
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脱氧腺苷无水物在体内以导致4
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乙炔基
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脱氧腺苷的血浆浓度为0.02 ng/mL至300.0 ng/mL的速率持续释放6个月至36个月的时间段。2.权利要求1的植入物药物递送系统，其中4
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乙炔基
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脱氧腺苷血浆浓度为0.02 ng/mL至30.0 ng/mL。3.权利要求2的植入物药物递送系统，其中4
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脱氧腺苷血浆浓度为0.02 ng/mL至8.0 ng/mL。4.权利要求1的植入物药物递送系统，其中所述4
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乙炔基
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脱氧腺苷无水物以10重量%至60重量%存在于核心中。5.权利要求4的植入物药物递送系统，其中所述4
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氟
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脱氧腺苷无水物以15重量%至40重量%存在于核心中。6.权利要求4的植入物药物递送系统，其中所述4
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脱氧腺苷无水物以约40重量%存在于核心中。7.权利要求4的植入物药物递送系统，其中所述4
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乙炔基
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氟
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脱氧腺苷无水物以约60重量%存在于核心中。8.权利要求1的植入物药物递送系统，其中所述核心中的生物相容的不可侵蚀的聚合物选自乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、聚(氨酯)、硅酮、交联的聚(乙烯醇)、聚(甲基丙烯酸羟乙基酯)、酰基取代的醋酸纤维素、部分水解的烯烃
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乙酸乙烯酯共聚物、完全水解的烯烃
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乙酸乙烯酯共聚物、未塑化的聚氯乙烯、聚乙酸乙烯酯的交联均聚物、聚乙酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交联的聚(环氧乙烷)、聚(烯烃)、聚(乙烯基咪唑)、聚(酯)、聚(对苯二甲酸乙二醇酯)、聚磷腈、氯磺化聚烯烃和它们的组合。9.权利要求8的植入物药物递送系统，其中所述生物相容的不可侵蚀的聚合物是聚(氨酯)。10.权利要求1的植入物药物递送系统，其中所述扩散屏障包含具有可溶性填充剂的亲水聚合物或疏水聚合物。11.权利要求10的植入物药物递送系统，其中所述扩散屏障包含选自以下的聚合物：乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、硅酮、交联的聚(乙烯醇)、未塑化的聚氯乙烯、聚乙酸乙烯酯的交联均聚物、聚乙酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交联的聚(环氧乙烷)、聚(烯烃)、聚(乙烯基咪唑)、聚(对苯二甲酸乙二醇酯)、聚(氨酯)、聚(甲基丙烯酸羟乙基酯)、酰基取代的醋酸纤维素、部分水解的烯烃
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乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：S，
申请(专利权)人：默沙东公司，
类型：发明
国别省市：