氟班色林及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了氟班色林或其衍生物以及包含氟班色林或其衍生物的药物组合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的用途。氟班色林对多种人肿瘤细胞具有明显的生长抑制作用，对接种人肿瘤细胞的裸小鼠肿瘤生长具有明显的抑制作用，具有广谱的抗肿瘤活性；实验显示对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结直肠癌、肝癌、胃癌、黑色素瘤、胰腺癌、白血病、淋巴瘤、食管癌、甲状腺癌、鼻咽癌、肾癌、宫颈癌、前列腺癌等肿瘤有很好的抑制活性，显示氟班色林及其衍生物可以成为抗肿瘤药物。肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】
氟班色林及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用


[0001]本专利技术涉及生物医药用途
，具体涉及氟班色林或其衍生物的抗肿瘤活性及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]氟班色林的化学名称：1,3
‑
二氢
‑1‑
[2
‑
[4
‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]‑1‑
哌嗪基] 乙基]‑
2H
‑
苯并咪唑
‑2‑
酮 (1,3
‑
Dihydro
‑1‑
(1
‑
methylethenyl)
‑3‑
[2
‑
[4
‑
[3
‑
(trifluoromethyl)phenyl]‑1‑
piperazinyl]ethyl]‑
2H
‑
benzimidazol
‑2‑
one)；英文名称：Flibanserin；别名： BIMT17，BIMT1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.氟班色林或其衍生物、或包含氟班色林或其衍生物的药物组合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的用途，其特征在于，所述氟班色林如化学结构式(I)所示：所述氟班色林衍生物如化学结构式(П)或式(Ш)所示：其中：R1‑
R
13
分别可选自氢、羟基、氨基、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、C1‑8烷氧酰基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8酰基、C6‑
10
芳基、C5‑6环烷基、四氢吡咯甲酰基、四氢呋喃甲酰基、Ar
‑
C1‑4酰基、Ar
‑
O
‑
C1‑4酰基、Ar
‑
S
‑
C1‑4酰基，Y
‑
N
‑
C1‑4酰基中的任意一种或几种；或R1和R
13
连接形成饱和或不饱和的5或6元碳环或杂环基或含烷基取代的碳环或杂环基，其中R1和R
13
中的烷基任选地被1
‑
3个羟基或卤素取代；且R
14
选自三溴代甲基、三氯代甲基、氰基中的任意一种或几种；进一步的，C1‑8酰基选自直链或支链烷酰基、烯酰基和炔酰基；进一步的，Ar为芳基或取代芳基，Ar优选自苯基、苯甲酰基、萘基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、异恶唑基、异噻唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、咪唑基、哒嗪基、吡嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、苯并恶唑基、苯并噻唑基中的任意一种或几种；进一步的，Y为杂环芳基或取代杂环芳基，Y优选自尿嘧啶基、四氢异喹啉基、邻苯二甲酰亚胺基、萘二甲酰亚胺基中的任意一种或几种。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述氟班色林或其衍生物为其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述氟班色林或其衍生物包括其药学上可接受的盐类、醚类、酯类、其前药、其代谢物、其溶剂化物或其晶体。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述氟班色林或其衍生物包括其药学上可接受的盐类；优选的，所述药学上可接受的盐类包括但不限于盐酸盐、硫酸盐、溴酸盐、富马酸盐、醋酸盐或柠檬酸盐。5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物包括但不限于片剂、胶囊剂、口服溶液剂、丸剂、颗粒剂、散剂、气雾剂、贴剂、软膏剂、涂剂、栓剂和/或注射剂。6.根据权利要求1或5所述的用途，其特征在于，所述药物还包括常规抗肿瘤药物；优选的，包括但不限于化学治疗药物、生物靶向治疗药物、代谢类治疗药物或免疫治疗药物。7.根据权利要求1
‑
3、5任一项所述的用途，其特征在于，所述药物用于包括但不限于手术切除、化学治疗或放射治疗...

【专利技术属性】
技术研发人员：金伟，孙荷芬，
申请(专利权)人：复旦大学附属肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：