包含二甲基硅油和蔗糖酯的组合物及其作为消泡剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及优选用于口服使用的组合物，其包含二甲基硅油和蔗糖酯(蔗糖脂肪酸酯)和任选的至少一种食品级或药物级添加剂和/或赋形剂。此外，本发明专利技术涉及用于治疗胃肠道病症，特别是肠绞痛，尤其是儿科受试者和新生儿中的肠绞痛、腹部痛性痉挛、肠胃气胀、鼓胀、吞气症、腹部肿胀、消化不良病症(或消化不良)和需要减少胃排空时间的病症的方法中的所述组合物。最后，本发明专利技术涉及该组合物作为消泡剂的非治疗用途。本发明专利技术涉及该组合物作为消泡剂的非治疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含二甲基硅油和蔗糖酯的组合物及其作为消泡剂的用途
[0001]本专利技术涉及优选用于口服使用的组合物，其包含含有二甲基硅油和蔗糖酯(或蔗糖脂肪酸酯(sucrester))或由其组成的混合物，并且任选地，所述组合物包含至少一种食品级或药物级添加剂和/或赋形剂。此外，本专利技术涉及所述组合物用于预防和/或治疗胃肠道病症，特别是肠绞痛，尤其是儿科受试者和新生儿中的肠绞痛，腹部痛性痉挛、肠胃气胀(flatulence)、鼓胀(tympanites)、吞气症(aerophagia)、腹部肿胀、消化不良病症(或消化不良(dyspepsia))和需要减少胃排空时间的病症的方法中。最后，本专利技术涉及该组合物作为消泡剂的非治疗用途。
[0002]在受试者的胃肠道中发展成的具有被粘液覆盖的致密气泡或气泡的泡沫的形成由各种原因引起。例如，通过喂食摄入的蛋白质(例如乳蛋白)在胃肠道中产生泡沫；或者，由于进食过快而吞咽空气或摄入引起肠胃气胀的食物，增加了胃肠道中的空气，这导致泡沫形成。在这种情况下，以泡沫形式保留的空气不能以自然的方式处理或被身体吸收。此外，所述泡沫减缓消化并产生胃肠问题，例如肠或腹部绞痛，腹部痛性痉挛，尤其是在儿童和新生儿(或婴儿)中，肠胃气胀，腹部或胃肠道肿胀，消化不良病症(或消化不良)，胃排空时间增加。
[0003]受这些病症影响的人数很多，特别是患有肠绞痛(新生儿绞痛)的儿童和新生儿。因此，对于这些病症的解决方案存在高市场需求。
[0004]绞痛或疝痛定义了疼痛感知的特定形式，其特征在于与缓解期间隔的阵发性通路。作为中空器官疾病的特征症状，疼痛存在于肠收缩阶段，而缓解存在于松弛阶段。腹部(或肠)绞痛用于指示位于肠所在的下腹部区域中的痛性痉挛样疼痛。通常，腹部绞痛根据触发它的因素或多或少是严重的。在大多数情况下，往往在腹部区域有硬化、不适、疼痛和肿胀，即使触摸也有不适。腹部(或肠)绞痛由于其仍然不完全的消化功能而常见于新生儿。
[0005]消化不良病症(或消化不良病症)表示以位于上腹部的持续性或复发性疼痛和/或不适的主要存在为特征的病理状况，或多或少与饱满感和厌食相关。由于尚未定义允许区分健康受试者与患有消化不良疾病的受试者的临床参数，因此不可能在精确的临床图片中对不同的症状性病例进行分类。消化不良的图片通常根据症状分类，例如胃胀、胃胀感、嗳气(eructation)、恶心或胃灼热。
[0006]包含二甲基硅油的组合物用于治疗肠绞痛，特别是儿科受试者或新生儿中的肠绞痛的用途在现有技术中是已知的，例如专利文献ITNA 20100053，其中包含二甲基硅油和酵母属的组合物通过恢复肠道微生物群平衡起作用以解决胃肠病症，也包括绞痛。
[0007]如已知的，二甲基硅油通过纯机械作用作用于胃肠道中气体的形成，溶解产生的气体。在已知产品中单独使用二甲基硅油在肠中形成的气体的溶解中，特别是在儿科受试者或新生儿中，并且因此在与胃肠道(或肠道)中的气体形成相关的胃肠病症的消退中，没有给出期望的功效。
[0008]本专利技术处理和解决了在治疗由过量气体引起的胃肠道压力增加导致的或与其有关的疾病、障碍或症状中提供有效组合物的问题，特别是在儿科受试者(优选1个月至18个月，更优选1个月至6或12个月的受试者)和在新生儿(出生至4周的受试者)中。产生上述疾
病的所述胃肠道中过量气体至少部分是由于蛋白质，特别是乳蛋白的摄取和消化导致的。事实上，假定在完全或部分基于奶(母乳或人工乳)喂养的新生儿或儿科受试者中，气体(CO2)的产生主要与奶蛋白的消化有关，除了在抽吸期间摄取空气之外。
[0009]在深入的研究和开发阶段之后，通过本专利技术，申请人提供了具有消泡作用的组合物，其能够破坏在胃肠道中产生的泡沫，从而释放“捕获”在泡沫中的气体。因此，不再呈泡沫形式的气体可以自然方式从胃肠道逸出或被身体吸收。
[0010]由于其作为消泡剂的有效性，本专利技术的组合物为由过量气体引起的胃肠道压力增加导致的或与其有关的疾病、障碍或症状提供了有效的解决方案。
[0011]本专利技术的组合物有效地治疗由受试者摄取的蛋白质，特别是乳蛋白产生的泡沫引起的疾病如绞痛和腹部(或肠)痛性痉挛，并因此治疗婴儿(儿童和新生儿)的绞痛。
[0012]本专利技术在单一产品中组合了具有部分重叠作用机制(即存在于胃肠液表面上的气泡的机械破裂)的两种化合物，但具有不同的活性目标：通常作用于所有胃肠道泡沫的二甲基硅油，和特异性作用于胃肠道中存在的蛋白质泡沫(由于蛋白质，优选乳蛋白的摄取和消化而产生的泡沫)的蔗糖脂肪酸酯。
[0013]此外，当本专利技术的组合物以与奶的混合物(例如分散在水中的奶粉)施用于儿科受试者或新生儿时，组合物中存在的蔗糖脂肪酸酯减少在奶粉和水混合时产生的奶泡沫的形成。已经假设本专利技术中使用的蔗糖脂肪酸酯在减少蛋白质性质的泡沫中的有效性是由于它们在水－空气界面处显著降低所述蛋白质性质的泡沫的气泡的表面张力的能力。
[0014]此外，本专利技术的组合物没有显示出副作用，并且其可以施用于所有受试者，特别是甚至施用于儿科受试者和新生儿。蔗糖脂肪酸酯是以n
°
E473标识的食品添加剂，其被允许作为婴儿配方中的添加剂(EU法规1333/2008)。包含在治疗有效量的本专利技术组合物(有效每日摄入)中的二甲基硅油的量小于包含在目前可用于治疗类似病症和疾病的组合物中的二甲基硅油的量。
[0015]最后，本专利技术的组合物易于制备且经济上有利。
[0016]此外，本专利技术的组合物能够通过保护胃肠壁来治疗胃肠疾病。
附图说明
[0017]图1：使用Minijet
TM
装置(Teclis注册的商标)确定消泡效果的方法的说明。
[0018]图2、3和4：使用图1所示的方法进行的实验中泡沫体积相对于时间的比较。
[0019]图5A、5B、5C、5D、5E、5F：在不存在二甲基硅油的情况下在0时刻(5A，t0)时，
[0020]以及在向混合物中加入单独二甲基硅油的水性溶液后：在0时刻(t0，5B)、2分钟后(t1，5C)、4分钟后(t2，5D)、6分钟后(t3，5E)和8分钟后(t4，5F)，
[0021]在水和奶粉的混合物中形成的泡沫的视觉比较。
[0022]图6A、6B、6C、6D、6E、6F：在不存在二甲基硅油的情况下在0时刻(6A，t0)时，
[0023]以及在加入单独二甲基硅油的油性溶液中后分别在0时刻(t0，6B)、2分钟后(t1，6C)、4分钟后(t2，6D)、6分钟后(t3，6E)和8分钟后(t4，6F)
[0024]在水和奶粉的混合物中形成的泡沫的视觉比较。
[0025]图7A、7B、7C、7D、7E、7F：在不存在二甲基硅油的情况下在0时刻(7A，t0)时，
[0026]以及在加入包含二甲基硅油和蔗糖脂肪酸酯的根据本专利技术的组合物的水性溶液
后分别在0时刻(t0，7B)、2分钟后(t1，7C)、4分钟后(t2，7D)、6分钟后(t3，7E本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种应用于在有需要的受试者中治疗与胃肠道中气体形成的状况相关或有关的疾病或症状的方法中的组合物，其中所述组合物包含混合物，所述混合物包含二甲基硅油和脂肪酸的蔗糖酯(或蔗糖脂肪酸酯)或由其组成，并且可选地，所述组合物包含至少一种食品级或药物级添加剂和/或赋形剂。2.根据权利要求1所述应用的组合物，其中所述组合物还包含多糖，其中所述多糖是具有500kDa至10000kDa，优选700kDa至5000kDa，更优选1000kDa至2500kDa的平均分子量的树胶。3.根据权利要求2所述应用的组合物，其中所述多糖选自包含以下多糖或由其组成的组：黄原胶、刺梧桐树胶、阿拉伯树胶、塔拉胶及其混合物；优选地，所述多糖包含黄原胶或由黄原胶组成。4.根据权利要求1至3中任一项所述应用的组合物，其中所述组合物应用于治疗肠绞痛、腹部痛性痉挛、肠胃气胀、鼓胀、吞气症、腹部肿胀，消化不良病症或消化不良，需要减少胃排空时间的病症的方法中。5.根据权利要求1至4中任一项所述应用的组合物，其中所述组合物应用于治疗儿科受试者或新生儿中，优选0至12个月或18个月，更优选0至6个月或0至4周的儿科受试者中的肠绞痛和/或腹部痛性痉挛的方法中。6.根据权利要求1至5中任一项所述应用的组合物，其中所述组合物用于口服使用。7.根据权利要求1至6中任一项所述应用的组合物，其中所述组合物为液体形式。8.根据权利要求7所述应用的组合物，其中所述液体形式的组合物是水基组合物。9.根据权利要求6至8所述应用的组合物，其中所述组合物被配制成口服滴剂、口服喷雾剂或糖浆剂。10.根据权利要求8所述应用的组合物，其中水基液体形式的所述组合物以与人工乳的混合物的形式施用于儿科受试者，其中所述人工乳包含水和奶粉。11.根据权利要求1至10中任一项所述应用的组合物，其中以相对于所述组合物的总重量的重量百分比计，所述组合物包含1％至10％的二甲基硅油本身和0.05％至1.5％的脂肪酸酯；优选1％至7％的二甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：国际热封包装服务，
类型：发明
国别省市：