一种辛克宁衍生物及其在高光学纯茚虫威中间体制备中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种易于制备、价廉、高效的金鸡纳生物碱——新型辛克宁衍生物，通过对辛克宁C

【技术实现步骤摘要】
一种辛克宁衍生物及其在高光学纯茚虫威中间体制备中的应用


[0001]本专利技术属于不对称催化合成
，具体涉及一种新型辛克宁衍生物及其在高光学纯茚虫威中间体制备中的应用。

技术介绍

[0002]茚虫威(Indoxacarb)是杜邦公司研制的具有噁二嗪结构的氨基甲酸酯类杀虫剂，其分子中含有一个手性C原子，具有R和S两种构型，但只有S
‑
构型具有杀虫活性。目前全球市场所售的茚虫威产品中，S/R的比例分别是1/1(外消旋体)、3/1、9/1及99、1(高端产品)，需求量约为3500吨/年，而产能只能达到1500吨/年，同时当前的生产工艺技术也较为落后，限制了其扩大产能的可能，因此开发高效茚虫威产品(高光学纯)具有重要的经济价值和社会效益。
[0003]当前针对茚虫威合成路线的开发主要集中在不对称羟基化反应上，通过5
‑
氯茚酮甲酸甲酯中间体进行不对称α
‑
羟基化反应制备获得(S)
‑5‑
氯
‑2‑
甲氧羰基
‑2‑
羟基
‑1‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类具有如下结构式所示的辛克宁衍生物催化剂：其中，R为二甲氨基，环己氨基或3，4
‑
二氯苯氨基。2.根据权利要求1所述的辛克宁衍生物催化剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：合成路线一：辛克宁在碱性条件下与二甲氨基甲酰氯反应，制备获得式1a所示的辛克宁衍生物催化剂：合成路线二：辛克宁在在碱性条件下与R
’
取代的异氰酸酯类化合物反应，制备获得式1b和/或1c所示的辛克宁衍生物催化剂：其中R
’
为环己基，3，4
‑
二氯苯基。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，路线一和二所述的碱性条件中，碱选自氢化钠、叔丁醇钠、甲醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、碳酸钾中的任意一种或几种；优选地，所述的碱为氢化钠；碱的投料量为辛克宁投料量的1～3摩尔当量，优选为1～1.5摩尔当量。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，路线一中，辛克宁与二甲氨基甲酰氯的投料摩尔比为1:1～3，优选为1:1.5～2；路线二中，辛克宁与R
’
取代的异氰酸酯类化合物的投料摩尔比为1:1～3，优选为1:1.5～2。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，路线一和二中，反应温度为
‑
20～20
℃，优选为
‑
5～0℃，反应时间为2～24小时，优选为5～12小时。6.根据权利要求1所述的辛克宁衍生物催化剂在β
‑
酮酸酯类化合物不对称α
‑
羟基化反应中的应用。7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，应用于5
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：寿王鸽，王震宇，余吉，张晓琴，
申请(专利权)人：安徽广信农化股份有限公司，
类型：发明
国别省市：