一种RyR2稳定剂及其制备方法、相应的药用组合物和应用技术

本发明专利技术提供了一种RyR2稳定剂及其制备方法、相应的药用组合物和应用,涉及化学药物技术领域，所述的RyR2稳定剂，为FornicinA或其药学上的盐。FornicinA能够作为RyR2稳定剂，通过与兰尼碱受体2(RyR2)相互作用，抑制心肌细胞钙漏流，进而能够治疗罕见病CPVT。尤其是(

【技术实现步骤摘要】
一种RyR2稳定剂及其制备方法、相应的药用组合物和应用


[0001]本专利技术涉及化学药物
，尤其是指一种RyR2稳定剂及其制备方法、相应的药用组合物和应用。

技术介绍

[0002]RyR2是Ryanodine(兰尼碱)的一种受体，是存在于心肌细胞(CMs)肌浆网(SR)上的一种钙离子释放通道，在控制心肌兴奋
‑
收缩偶联中起重要作用。儿茶酚胺敏感型多形性室速(CPVT)的发生常与RyR2基因突变有关，研究认为RyR2基因突变在儿茶酚胺释放时通过RyR2通道导致舒张期Ca
2+
释放异常增强，异常增强的肌浆网Ca
2+
泄漏又反过来驱动Na
+
/Ca
2+
交换器的活动，进而产生去极化Na
+
电流(I
Na
)，触发动作电位异常、去极化后早期(EAD)或去极化后延迟(DAD)，导致CPVT。《本草纲目》中记载灵芝具有“补中益气，增智慧，好颜色，久食轻身不老，延年神仙”的功效。反柄紫芝在民间常作为紫芝使用，研究发现反柄紫芝中的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种RyR2稳定剂，其特征在于，为FornicinA或其药学上的盐。2.如权利要求1所述的RyR2稳定剂，其特征在于，所述FornicinA为负旋光化合物，结构式为：3.一种药用组合物，其特征在于，包含权利要求1或2所述的RyR2稳定剂。4.如权利要求3所述的药用组合物，其特征在于，还包括至少一种药用载体或赋形剂。5.一种应用，其特征在于，根据权利要求1至2任一所述的RyR2稳定剂或根据权利要求3至4任一所述的药用组合物，制备用于治疗CPVT相关疾病的药物或制备保健品。6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，FornicinA与兰尼碱受体2相互作用，抑制心肌细胞钙漏流。7.一种权利要求1或2所述的RyR2稳定剂的制备方法，其特征在于，包括依次执行的以下步骤：S1：使用乙酸乙酯萃取灵芝的醇溶提取物，取乙酸乙酯部分，得到酯溶混合物；S2：所述酯溶混合物先经过硅胶柱进行第一梯度洗脱，经薄层色谱检测，合并相同流分，得到第一洗脱液；所述第一梯度洗脱的洗脱液为石油醚
‑
丙酮的混合物，且石油醚：丙酮的梯度依次为：91:9,120L；88:12,120L；85:15,150L；80:20,150L；70:30,150L；60:40,150L；50:50,150L；0:100,100L；S3：所述第一洗脱液经过第一MCI gel CHP 20P柱进行第二梯度洗脱，经薄层色谱检测，合并相同流分，得到第二洗脱液；所述第二梯度洗脱的洗脱液为第一甲醇水溶液，且甲醇：水的梯度依次为：60:40,5L；65:35,10L；70:30,8L；75:25,10L；80:20,28L；85:15,18L；90:10,18L；95:5,10L；100:0,10L；S4：所述第二洗脱液经过RP
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18柱进行第三梯度洗脱，经薄层色谱检测，合并相同流分，得到第三洗脱液；所述第三梯度洗脱的洗脱液为第二甲醇水溶液，且甲醇：水的梯度依次为：40:60,0.5L；45:55,1.3...

【专利技术属性】
技术研发人员：程永现，刘杰，秦付营，万江帆，
申请(专利权)人：深圳大学，
类型：发明
国别省市：