基于RNS响应的“神经血管单元”调控靶向脂质体递药系统及其制备方法和应用技术方案

本发明专利技术公开了一种基于RNS响应的“神经血管单元”调控靶向脂质体递药系统及其制备方法和应用。该靶向递药系统由氢化大豆磷脂(HSPC)、胆固醇、c(RGDyK)接枝的PEG化磷脂c(RGDyK)

【技术实现步骤摘要】
基于RNS响应的“神经血管单元”调控靶向脂质体递药系统及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种基于RNS响应的脑缺血再灌注靶向脂质体递药系统及其制备方法以及在抗缺血性脑卒中的应用。

技术介绍

[0002]随着人口老龄化和生态环境恶化的加剧，脑部疾病的发病率正呈逐年上升的趋势，成为危害人类生命和健康的重大疾病。其中，脑卒中是一种高发病、高致死、高致残、高复发的脑血管血液循环障碍性疾病，已经成为人类仅次于心血管疾病和恶性肿瘤的第三大杀手，是美国第二大死亡原因和世界第三大潜在生命损失的原因。在我国，每年新发患者人数高达550万，现有带病生存的脑卒中患者1300万，如果患者预后不理想，将严重影响患者个人生活质量，给家庭和社会带来沉痛的负担。根据美国心脏协会(AHA)最近的数据，临床上约87％的脑卒中属于缺血性脑卒中。所以，对缺血性脑卒中的治疗药物研究具有重大的社会意义和临床价值。
[0003]缺血性脑卒中是由各种原因引起的局灶性脑血管血液供应障碍，从而导致脑组织缺血缺氧性病变坏死。临床上约80％的缺血性脑卒中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于RNS响应的“神经血管单元”调控靶向脂质体递药系统，其特征在于：该靶向递药系统以氢化大豆磷脂、胆固醇、c(RGDyK)
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PEG
2000
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DSPE、N
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(2
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氨基苯基)十四酰胺为原料，包载咖啡酸苯乙酯制备得到；其中，氢化大豆磷脂、胆固醇、c(RGDyK)
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PEG
2000
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DSPE、N
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(2
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氨基苯基)十四酰胺与咖啡酸苯乙酯质量比为59：33：2：6：12。2.根据权利要求1所述的靶向脂质体递药系统，其特征在于：所述的N
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(2
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氨基苯基)十四酰胺通过邻苯二胺与十四酸酸碱反应得到。3.根据权利要求1所述的靶向脂质体递药系统，其特征在于所述的N
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(2
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氨基苯基)十四酰胺制备步骤为：将十四酸溶解在四氢呋喃中，再加入6
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氯苯并三氮唑
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1,1,3,3
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四甲基脲六氟磷酸酯搅拌10分钟；将邻苯二胺溶于乙腈中，再加入上述溶液搅拌15分钟后，加入三异丙醇胺，混合物在室温下搅拌过夜以确保完全反应；旋转蒸发除去除有机溶剂，粗产物经过萃取后经硅胶色谱柱纯化；所述十四酸和邻苯二胺的摩尔比为1:1。4.根据权利要求3所述的靶向脂质体递药系统，其特征在于所述的硅胶色谱柱层析纯化步骤中，所用洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯混合物，所述的石油醚：乙酸乙酯体积比为2：1。5.根据权利要求3所述的靶向脂质体递药系统，其特征在于所述的十四酸与6
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氯苯并三氮唑
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1,1,3,3
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四甲基脲六氟磷酸酯、三异丙醇胺的摩尔比为1:1.2:3。6.根据权利要求1所述的基于RNS响应的“神经血管单元”调控靶向脂质体递药系统，所述的c(RGDyk)
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PEG
2000
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DSPE是利用c(RGDyk)肽片段上半胱氨酸残基上的巯基与Mal
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【专利技术属性】
技术研发人员：辛洪亮，陆红丹，叶璐，李胜男，滕传慧，孙善波，
申请(专利权)人：南京医科大学，
类型：发明
国别省市：