一种唑吡坦盐酸盐的合成方法技术

技术编号:32345672 阅读:168 留言:0更新日期:2022-02-20 02:00
本发明专利技术属于化学合成技术领域,具体涉及一种唑吡坦盐酸盐的合成方法。本发明专利技术所述方法在以由2

【技术实现步骤摘要】
一种唑吡坦盐酸盐的合成方法


[0001]本专利技术属于化学合成
,具体涉及一种酒石酸唑吡坦的中间体唑吡坦盐酸盐的合成方法。

技术介绍

[0002]唑吡坦(Ⅰ),英文名为Zolpidem,化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[l,2-a]吡啶-3-乙酰胺,是由法国赛诺菲公司研制的一种非苯二氮卓类的咪唑并吡啶类的短效镇静催眠药,于1988年首次上市用于治疗失眠以及脑部疾病。临床研究显示,唑吡坦作为新一代的催眠药,选择性高,对苯二氮杂卓受体BZR
l
的亲和力强于BZR2,半衰期短,作用时间仅维持1.6小时,撤药无反弹,副作用小且对呼吸无抑制作用,是目前最受欢迎的镇静催眠药之一。目前有多种合成唑吡坦的路线。
[0003]专利文献US4794185使用6-甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[l,2-a]吡啶和N,N-二甲基乙醛酸酰胺缩二甲醇缩合得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-3-(2-羟基)二甲氨基羰基甲基咪唑并[l,2-a]吡啶,然后氯化亚砜取代反应得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种唑吡坦盐酸盐的合成方法,其特征在于,以2-氯-N,N-二甲基-2-(6-甲基-2-(对甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酰胺盐酸盐为原料制备唑吡坦盐酸盐的过程中,选择Pd-C/H2作为还原体系;2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述2-氯-N,N-二甲基-2-(6-甲基-2-(对甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酰胺盐酸盐与Pd-C的质量比为1:0.08~0.12。3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述2-氯-N,N-二甲基-2-(6-甲基-2-(对甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酰胺盐酸盐在有机溶剂中与H2进行还原反应。4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲醇、乙腈、异丙醇或四氢呋喃中的一种或几种。5.根据权利要求3或4所述的合成方法,其特征在于,所述2-氯-N,N-二甲基-2-(6-甲基-2-(对甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酰胺盐酸盐与所述有机溶剂的质量体积比为1:5~10。6.根据权利要求1~5任一项所述的合成方法,其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员:李翼王洪锋徐彬滨金秉德周泽银刘秀裴珂晗
申请(专利权)人:湖南千金湘江药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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