一种防治类风湿性关节炎的组合物及应用制造技术

本发明专利技术公开了一种组合物，包括等质量的巴西苏木素和3

【技术实现步骤摘要】
一种防治类风湿性关节炎的组合物及应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及化合物巴西苏木素和3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛的组合物，以及以该组合物作为活性成分的药物组合物在制备防治类风湿性关节炎药物、保健品及功能性食物中的新用途。
技术背景
[0002]类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis，简称RA)是一种以对称性小关节滑膜慢性炎症为主要特征的系统性自身免疫性疾病，其主要病理特点是滑膜长期的慢性炎症，逐渐增生形成血管翳，造成对软骨及骨关节的侵袭破坏，在晚期的时候会导致关节强直和畸形，并可伴有肌肉萎缩的出现，是造成患病人群劳动能力丧失和形成肢体残疾的主要病因之一。同时对心脏、肺、皮肤、眼睛、肾脏和血管等造成严重损伤。在全世界范围内，约有1％的人口罹患此病，欧亚血统的人中发病率较高。如果得不到有效的控制，RA将对患者的关节造成不可逆转的损伤，因此RA严重影响了患者的生活质量及健康。
[0003]目前RA发病机制尚不十分明确，但是类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(RAFLSs)、单核巨噬细胞以及T细胞在类风湿性关节炎的炎症发生发展中扮演着重要的角色，其中 RAFLS不仅能对炎症产生应答，也能直接分泌促炎因子(IL
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6、IL
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8、IL1
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β、TNFα等)，同时通过形成血管翳和诱导破骨细胞产生进一步破坏关节和软骨。因此调控RAFLSs炎症因子的分泌从而控制炎症及关节的破坏是治疗RA的重要手段。<br/>[0004]目前临床上针对RA药物包括生物和非生物型，此外还有非甾体抗炎药、糖皮质激素等。尽管大多数在临床上证实有显著的疗效，但这些药物具有不同程度的肝肾毒副作用、或存在药效个体差异大等缺点。因此寻找安全有效的RA治疗药物仍然具有重要的意义。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种抗RA的组合物及其在制备抗炎药物、尤其是抗RA药物、保健品或功能食物中的应用。为达到此专利技术目的，本专利技术提供了以下技术方案：
[0006]一种组合物，所述组合物包括巴西苏木素(CAS:474
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07
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7)和3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛 (CAS:2538
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87
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6)。
[0007]进一步的，所述组合物以质量分数计，巴西苏木素0.5～99.5％，3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛0.5～99.5％。
[0008]进一步的，所述组合物以质量分数计，巴西苏木素50％，3
‑
(4
‑
羟基苯基)丙烯醛50％。
[0009]本专利技术还提供了一种上述任一组合物在制备抗炎药物中的应用。
[0010]进一步的，所述抗炎药物为抗类风湿性关节炎药物。
[0011]进一步的，所述制备的抗炎药物为抗类风湿性关节炎药物。
[0012]进一步的，所制备的抗类风湿性关节炎药物中包括：0.1～99％质量分数的组合物，以及药学上可接受的辅料。
[0013]进一步的，所制备的抗类风湿性关节炎药物中包括：0.5～90％质量分数的组合物，以及药学上可接受的辅料
[0014]进一步的，所述制备的抗炎药物为药学上可接受的任何制剂。
[0015]进一步的，所述制剂包括但不限于：固体制剂以及液体制剂。
[0016]本专利技术还公开了一种治疗类风湿性关节炎的药物制剂，包括上述组合物和药学上可接受的辅料。
[0017]本专利技术还公开了一种根据上述任一组合物在制备保健品或功能性食物中的应用。
[0018]本专利技术的有益效果在于：
[0019]本专利技术运用类风湿性关节炎成纤维细胞(RAFLSs)的一种成熟的细胞系MH7A，经过 TNFα诱导建立体外类风湿性关节炎细胞模型，对组合物抗RA活性进行检测，发现组合物可有效的抑制MH7A细胞分泌促炎因子IL
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6、IL
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8，二者混合使用时，其抑制作用明显优于巴西苏木素和3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛单独使用的效果。
[0020]本专利技术化合物用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。也可以与其他药物组成复方的形式使用，该药物组合物含有0.1～99％，优选为0.5～90％的本专利技术化合物，其余为药物学上可接受的，制备成对人和动物无毒和惰性的药物制剂常用的药用载体和/或赋形剂。将本专利技术的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。可以使用不同的药用辅料，制成固体制剂(片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂等)或液体制剂(注射剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、糖浆剂等)。本专利技术的药物可经口服和注射(静脉注射、静脉滴注、肌肉注射、皮下注射、腹腔注射等)形式给药。
附图说明
[0021][0022]图1为巴西苏木素和3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛组合物抑制TNFα诱导的MH7A细胞IL
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6、IL
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8 的表达，其中S1表示巴西苏木素，G9表示3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛。
具体实施方式
[0023]下面结合实施例来进一步说明本专利技术，但并不以此来限定本专利技术。各实施例中无特殊说明的为常规方法，各实施例中所用的试剂、药品均为市售。
[0024]巴西苏木素(英文名称：Brazilin)，CAS：474
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07
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7，分子量：286.28，外观：红色粉末，溶于DMSO。
[0025]3‑
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羟基苯基)丙烯醛(英文名称：3
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(4
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hydroxyphenyl)acrylaldehyde)，CAS：2538
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87
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6，分子量：148.16，外观：白色粉末，溶于DMSO。
[0026]以下组合物由巴西苏木素和3
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羟基苯基)丙烯醛组成。
[0027]实施例1
[0028]巴西苏木素和3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛组合物抑制TNFα诱导的MH7A细胞IL
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6、IL
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8的表达。
[0029]试剂配制：从Peprotech公司购买10μg TNFα、加入200μL含5％海藻糖的PBS溶解，TNFα浓度为50μg/mL。称取2.5mg巴西苏木素，加入62.5μLDMSO配制成40mg/mL巴西苏木素溶液。称取2.5mg 3
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羟基苯基)丙烯醛，加入62.5μL DMSO配制成40mg/mL 3
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(4
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羟基苯本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种组合物，包括：巴西苏木素和3
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(4
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羟基苯基)丙烯醛。2.根据权利要求1所述的组合物，其中：以质量分数计，巴西苏木素0.5～99.5％，3
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羟基苯基)丙烯醛0.5～99.5％。3.一种根据权利要求1或2所述的组合物在制备抗炎药物中的应用。4.根据权利要求3所述的应用，其中：所述制备的抗炎药物为抗类风湿性关节炎药物。5.根据权利要求4所述的应用，其中：所述制备的抗类风湿性关节炎药物中包括：0.1～99％质量...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋启示，贡潘偏抽，和文倩，纳智，纪开龙，范青飞，
申请(专利权)人：中国科学院西双版纳热带植物园，
类型：发明
国别省市：