一种3-氘代甲硫基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种3

【技术实现步骤摘要】
一种3
‑
氘代甲硫基
‑4‑
吗啉基马来酰亚胺化合物的合成方法


[0001]本专利技术属于有机化合物合成
，尤其是涉及一种3
‑
氘代甲硫基
‑4‑
吗啉基马来酰亚胺化合物的合成方法。

技术介绍

[0002]氘代药物作为一类新型药物已引起广泛关注。由于碳
‑
氘键比碳
‑
氢键更加稳定，将氢替换为氘后，可直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，一方面可提高药物的疗效，另一方面可以封闭代谢位点，延长药物半衰期。例如：2017年，SD
‑
809作为全球首个氘代药物获FDA批准用于治疗亨廷顿舞蹈症引发的异常不自主运动(HD)，商品名为AUSTEDO
TM
。与未氘代的四苯喹嗪相比，AUSTEDO能够显著减慢代谢过程，其半衰期接近非氘代四苯喹嗪的2倍。还有其他典型药物如CTP
‑
499、氘代文拉法新(SD
‑
254)、氘代帕罗西汀(CTP
‑
>347)和氘代索拉本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3
‑
氘代甲硫基
‑4‑
吗啉基马来酰亚胺化合物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，氧气条件下，以S
‑
氘代甲基异硫脲碘化氢盐、吗啉和N
‑
苯基马来酰亚胺为反应原料，在铜催化剂和铁盐添加剂作用下，通过氧化胺化/硫化串联反应得到3
‑
氘代甲硫基
‑4‑
吗啉基马来酰亚胺化合物；所述S
‑
氘代甲基异硫脲碘化氢盐：所述吗啉：所述N
‑
苯基马来酰亚胺：所述3
‑
氘代甲硒基
‑4‑
吗啉基马来...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴戈，周雪莹，许亚玲，
申请(专利权)人：温州医科大学，
类型：发明
国别省市：