环肽玻璃及含有环肽的药物组合物玻璃制造技术

本发明专利技术公开了一种环肽玻璃、及含有环肽的药物组合物玻璃。本发明专利技术的环肽玻璃可同时发挥药效及药物辅料功能，与晶体及传统药物剂型或辅料相比，环肽玻璃可有效增加药物溶出速率、提高药物生物利用度，在抗肿瘤、抗病毒/抗菌、血糖控制、免疫调节、神经调节等的药物递送及缓释领域应用广泛。缓释领域应用广泛。缓释领域应用广泛。

【技术实现步骤摘要】
环肽玻璃及含有环肽的药物组合物玻璃

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[0001]本专利技术属于医药
，涉及环肽药物新剂型及新辅料，特别涉及一种环肽玻璃、及环肽药物组合物玻璃。同时涉及有效地利用难溶性药物的相关技术，特别涉及一种将难溶性环肽药物转化为玻璃态，形成玻璃药物的制备方法。此环肽玻璃可应用于抗肿瘤、抗病毒/抗菌、血糖控制、免疫调节、神经调节等的药物递送领域，特别是实现药物缓释治疗。

技术介绍
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[0002]环肽是多个氨基酸通过肽键缩合环化形成的，其结构具有一定的构象约束作用。环肽独特的拓扑学结构使得它们对化学、热和生物降解异常稳定。环肽中存在大量的氢键受体和给体，而氢键是药物与受体相互作用的主要方式之一，因此，环肽往往具有一定的生物和药理活性，成为药物化学中一个重要的药效团。此外，环肽的受限构象使其表现出较线性肽更好的特异性和靶向亲和力，因此，环肽表现出广泛的生物和药理活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗衰老、免疫调节、增强记忆力、血糖调节等。
[0003]然而，环肽分子显著的刚性结构和极强的氢键形成能力，导致其存在水溶性差、易结晶和生物利用度低的缺陷，严重本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于环肽的玻璃，其特征在于，所述环肽为形如结构式1的环肽及其盐，所述环肽为一种或两种以上的组合，其中，A1‑
A
n
独立地选自：甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、甲硫氨酸(蛋氨酸)、脯氨酸、色氨酸、丝氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、硒半胱氨酸和吡咯赖氨酸；R1‑
R
n
独立地选自H或其它可修饰基团，可修饰基团独立地选自甲基、烷基、磷酸、乙酰、甲酰、脂肪酸、苯甲酰、酰胺、酯、9
‑
芴基甲氧基羰基、叔丁氧羰基；n≥2，优选地，2≤n≤15，A1‑
A
n
通过氨基酸缩合连接；优选地，所述环肽具有生物和/或药理活性；进一步优选地，所述环肽具有抗菌/抗病毒、抗肿瘤、血糖调节、免疫调节活性。2.根据权利要求1所述的基于环肽的玻璃，其中，所述抗菌/抗病毒环肽选自如下环肽中的一种或者多种的组合：
所述抗肿瘤环肽选自如下环肽中的一种或者多种的组合：
所述免疫调节环肽选自如下环肽中的一种或者多种的组合：所述血糖调节环肽选自如下环肽中的一种或者多种的组合：所述心血管及血液相关环肽选自如下环肽中的一种或者多种的组合：
所述其他活性环肽选自如下环肽中的一种或者多种的组合：3.根据权利要求1所述的基于环肽的玻璃，其特征在于所述环肽为水难溶性环肽，也包含水难溶性环肽的肽链骨架经过修饰后的水溶性环肽衍生物。4.一种含有权利要求1
‑
3任意一项所述玻璃的药用组合物，其特征在于，所述药用组合物为玻璃形态，所述组合物完全由环肽制备而得或者还含有药用辅料和/或药物活性成分。5.制备权利要求1
‑
3任意一项所述环肽玻璃的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将一种或多种环肽进行球磨处理，控制球磨过程中原料温度为0
‑
50℃，优选地，为
10
‑
30℃；(2)通过“升温
‑
淬火”方法制备环肽玻璃，将研磨的环肽原料在惰性气体氛围下升温到熔点温度附近，保温处理一段时间后，转移至退火炉中进行退火处理。6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：升温温度是指熔点温度(T
m
)
±
50～250K的温度，优选地，为高于T
m 50～100K；保温时间为0min～30h，优选地，为15～30min；退火温度是指玻璃化转变温度(T
g
)
±
50～150K的温度，优选地，为低于T
g 50～100K；退火处理时间为30min～2h，优选地，为30min～1h；T
m
及T
g
通过热重分析及差式扫...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫学海，邢蕊蕊，袁成前，
申请(专利权)人：中国科学院过程工程研究所，
类型：发明
国别省市：