用于无针递送的固体剂量制剂制造技术

本发明专利技术涉及用于无针递送的固体剂量制剂，其包含0.01至60(w/w)的一种或多种治疗性药剂和/或预防性药剂；以及40.0％至99.99％(w/w)的葡聚糖。本发明专利技术还涉及制备固体剂量制剂片剂的方法及其特定医学用途，特别是作为疫苗的用途。途。途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于无针递送的固体剂量制剂
专利

[0001]本专利技术涉及新的用于无针递送治疗性药剂或预防性药剂，包括免疫原性药剂的固体剂量制剂，并且还涉及制备包含所述固体剂量制剂的片剂的方法。
[0002]专利技术背景
[0003]治疗性药剂或预防性药剂的常见施用途径是使用针和注射器通过肠胃外递送液体制剂。肠胃外递送用于通常其他途径吸收不良和/或需要快速递送的治疗性药剂或预防性药剂。
[0004]通过针进行肠胃外递送的缺点之一是患者的相关不适感和疼痛以及使用的尖锐物品造成的健康风险。
[0005]大部分治疗性药剂或预防性药剂溶解性差，常常导致产生次优制剂。此外，它们的水性形式的稳定性通常低于在固体剂型中的稳定性。
[0006]固体剂量制剂已被开发作为液体制剂的供选择的方案；然而，这些通常是为口服施用而制备的，并且主要用于口服施用。
[0007]在已开发出用于肠胃外施用的包含治疗性药剂或预防性药剂的固体剂量制剂的情况下，有时仍预期的是借助针递送它们。制备这样的固体剂量制剂的目的是实现精简制备过程和施用后受控的溶出度。因此，这样的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于无针递送的具有至少约80MPa的压缩强度的固体剂量制剂，其包含：0.01％
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60％(w/w)的至少一种治疗性药剂和/或预防性药剂；以及40.0％
‑
99.99％(w/w)的葡聚糖。2.一种用于无针递送的具有至少约80MPa的压缩强度的固体剂量制剂，其包含：0.01％
‑
25.0％(w/w)的至少一种治疗性药剂和/或预防性药剂；至少25.0％(w/w)的葡聚糖；以及至少50％(w/w)的至少一种除了葡聚糖以外的不同赋形剂，或两种或更多种除了葡聚糖以外的不同赋形剂的组合。3.根据权利要求2所述的固体剂量制剂，其包含至少50
‑
74％(w/w)的一种除了葡聚糖以外的赋形剂，或两种或更多种除了葡聚糖以外的不同赋形剂的组合。4.根据权利要求2或3所述的固体剂量制剂，其中所述一种或多种赋形剂选自海藻糖、甘露醇和CMC。5.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，还包含至少0.5％(w/w)的润滑剂。6.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述至少一种药剂为免疫原。7.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述至少一种药剂是用于免疫的生物制剂或化学制剂。8.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述至少一种药剂是生物制剂或化学制剂，其选自载体、蛋白质、蛋白质亚基、DNA、RNA、类毒素或多糖
‑
抗原缀合物和检查点抑制剂。9.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，还包含粘合剂、填充剂、稳定剂或其组合。10.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，还包含一种或多种佐剂。11.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述固体剂量制剂包含在40
‑
99％、49.5
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99％、50
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99％、51
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99％、63
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99％、66
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99％、74
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99％或82
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99％(w/w)范围内的葡聚糖。12.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述葡聚糖选自平均分子量为10kD或大于10kD，或10kDa至110kDa，优选70kDa的等级。13.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中选择的所述葡聚糖包含0.5％至6％(w/w)的水，优选地1％至5％的水，更优选地1％至4％的水。14.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述固体剂量制剂是片剂或微片剂，和/或是优选地细长的。15.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述固体剂量制剂具有2:1至6:1，优选地约4:1的长宽比。16.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述固体剂量制剂具有0.5毫米至2毫米，优选地0.75毫米至1.2毫米，最优选地约0.85毫米的宽度。17.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述固体剂量制剂具有1.7至12毫米，优选地2至6毫米和更优选地约4毫米的长度。
18.根据权利要求14所述的固体剂量制剂，其中所述片剂或微片剂具有尖锐的尖端，其内角为22.5
°
至90
°
。19.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，还包含以下一种或多种：甲硫氨酸、半胱氨酸、组氨酸、柠檬酸、氯化钠、氢氧化钠、盐酸、氯化钾、吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、白蛋白、甘露醇、海藻糖、蔗糖、羧甲基纤维素钠盐或其组合。20.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述润滑剂是硬脂酸镁。21.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述制剂包含最多5％(w/w)的润滑剂。22.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其中所述制剂还包含CMC，优选地在10
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50％(w/w)的范围内，更优选地，其中所述制剂包含36％至50％(w/w)的CMC，任选地具有9
‑
39％(w/w)的甘露醇。23.根据前述权利要求中任一项所述的固体剂量制剂，其用于治疗或预防一种或多种疾病或障碍。24.根据权利要求23所述的固体剂量制剂，其中所述疾病或障碍选自以下一种或多种或与以下一种或多种相关：癌症、黄热病、狂犬病、白喉、破伤风、B型流感嗜血杆菌(Hib)、百日咳、肺...

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：恩纳斯医药有限公司，
类型：发明
国别省市：