【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】胰高血糖素样肽1受体激动剂
[0001]本专利技术涉及胰高血糖素样肽
‑
1受体激动剂和所述化合物用于治疗II型糖尿病的治疗用途。
[0002]胰高血糖素样肽
‑
1(GLP
‑
1)是由肠内分泌L
‑
细胞分泌的肠促胰岛素家族的肽激素的一员。GLP
‑
1诱发β细胞以葡萄糖依赖方式释放胰岛素。但是,GLP
‑
1快速代谢以致只有小百分比的GLP
‑
1可被利用于诱发胰岛素分泌。为了补偿这一点,已经开发出GLP
‑
1受体(GLP
‑
1R)激动剂以作为对II型糖尿病的治疗增强胰岛素分泌。
[0003]已批准用于治疗II型糖尿病的大多数GLP
‑
1R激动剂是注射剂。由于与注射相关的缺点,如不方便、疼痛和注射部位刺激的可能性,患者通常更喜欢口服药物。
[0004]WO2018/109607公开了被描述为GLP
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1R激动剂的某些苯并咪唑衍生物。
[00 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.下式的化合物或其可药用盐:,其中R1是H或F;R2是H或F;且R3是H或CH3。2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中所述化合物具有下式:。3.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其可药用盐,其中R2是H且R3是CH3。4.根据权利要求3的化合物或其可药用盐,其中所述化合物为:。5.根据权利要求4的化合物,其是下式化合物的叔丁胺盐:。6.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其可药用盐,其中R1是F且R3是H。7.药物组合物,其包含根据权利要求1至6任一项的化合物或其可药用盐和至少一种可药用载体、稀释剂或赋形剂。8.治疗哺乳动物的II型糖尿病的方法,其包括给予所述哺乳动物有效量的根据权利要求1至6任一项的化合物或其可药用盐。9.降低哺乳动物的血糖水平的方法,其包括给予有效量的根据权利要求1至6任一项的
化合物或其可药用盐。10.治疗哺乳动物的高血糖症的方法,其包...
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