一种化合物、组合物及其在制备具有治疗心肌炎作用的药物中的应用制造技术

技术编号:32029654 阅读:12 留言:0更新日期:2022-01-27 12:55
本发明专利技术涉及生物医学技术领域,具体公开了一种化合物、组合物及其在制备具有治疗心肌炎作用的药物中的应用。所述的化合物,具有式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构;所述的组合物,包含式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的化合物。研究表明,所述的化合物和组合物显示出来优异的治疗心肌炎活性;因此可以将其作为活性成分用于制备具有治疗心肌炎作用的药物。作用的药物。作用的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种化合物、组合物及其在制备具有治疗心肌炎作用的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及生物医学
,具体涉及一种化合物、组合物及其在制备具有治疗心肌炎作用的药物中的应用。

技术介绍

[0002]心肌炎是指以心肌的局限性或弥漫性炎性病变为主要表现的疾病,心肌炎临床表现多样,可从无症状至出现严重心律失常、急性心功能不全、心源性休克甚至死亡。普通病毒感染或病毒感染后的免疫反应是导致心肌炎的常见方式之一,其中以引起肠道和上呼吸道感染的病毒最多见;如艾可病毒、脊髓灰质炎病毒、柯萨奇病毒A组以及柯萨奇病毒B组;这些病毒中以柯萨奇B组病毒是最主要的致病病毒。
[0003]因此,提供一种具有治疗心肌炎作用的化合物,尤其是具有治疗病毒性心肌炎作用的化合物;对于开发治疗心肌炎的药物,尤其是治疗病毒性心肌炎的药物具有重要的意义。

技术实现思路

[0004]鉴于此,本专利技术首先提供一种全新结构的化合物,经进一步研究表明,所述的化合物具有治疗心肌炎作用,尤其是具有治疗病毒性心肌炎作用。
[0005]本专利技术的详细技术方案如下:
[0006]本专利技术首先提供一种化合物,其具有式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构:
[0007][0008]本专利技术还提供一种组合物,其包含式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的化合物。
[0009]优选地,式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的化合物的质量比为3~6:1~3。
[0010]最优选地,式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的化合物的质量比为5:2。
[0011]本专利技术还提供了一种上述式Ⅰ所示结构的化合物具体通过如下方法制备得到:
[0012]将3

甲氧基苯甲酸与缬氨酸进行缩合反应即得式Ⅰ所示结构的化合物。
[0013]优选地,式Ⅰ所示结构的化合物具体通过如下方法制备得到:
[0014]将3

甲氧基苯甲酸加入到无水二氯甲烷中,然后加入缬氨酸和缩合试剂,在室温下进行缩合反应5~8h,即得式Ⅰ所示结构的化合物。
[0015]本专利技术还提供了一种上述式Ⅱ所示结构的化合物具体通过如下方法制备得到:
[0016]将(E)
‑3‑
(3,4

dihydroxyphenyl)acrylic acid与methyl glycinate进行缩合反应即得式Ⅱ所示结构的化合物。
[0017]优选地,式Ⅱ所示结构的化合物具体通过如下方法制备得到:
[0018]将(E)
‑3‑
(3,4

dihydroxyphenyl)acrylic acid加入到无水二氯甲烷中,然后加入methyl glycinate和缩合试剂,在室温下进行缩合反应5~8h,即得式Ⅰ所示结构的化合物。
[0019]优选地,所述的缩合试剂为HATU。
[0020]本专利技术还提供了一种上述化合物或组合物在制备具有治疗心肌炎作用的药物中的应用。
[0021]优选地,所述的心肌炎为病毒性心肌炎。
[0022]最优选地,所述的病毒性心肌炎为柯萨奇病毒所致的心肌炎。
[0023]有益效果:本专利技术提供了一种全新式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物,并且首次提供了式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物在制备具有治疗心肌炎作用的药物中的应用;尤其是首次提供了其在制备具有治疗病毒性心肌炎作用的药物中的应用。进一步研究表明,将式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物组合后,其治疗心肌炎的作用要好于单独使用式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物;这表明,式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物组合后,产生了一定的协同治疗心肌炎的作用。此外,本专利技术还提供一种式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物的制备方法;所述的制备方法合成工序简单、步骤少,有利于降低式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物的制备成本。
附图说明
[0024]图1是式Ⅰ所示结构的化合物的质谱图。
[0025]图2是式Ⅰ所示结构的化合物的NMR图。
[0026]图3是式Ⅱ所示结构的化合物的质谱图。
[0027]图4是式Ⅱ所示结构的化合物的NMR图。
具体实施方式
[0028]以下结合具体实施例来进一步解释本专利技术,但实施例对本专利技术不做任何形式的限定。
[0029]实施例1式Ⅰ所示结构的化合物的制备
[0030][0031]制备方法:称取反应底物3

甲氧基苯甲酸(1.0g)于100mL干净的圆底烧瓶中,放入磁子,加入50mL无水二氯甲烷,搅拌下加入缬氨酸(1.50g),三乙胺(3.9mL),5分钟后加入HATU(4.90g)。加料结束后,于室温下继续反应6小时,TLC监测反应原料消失。停止搅拌,将反应体系减压蒸除溶剂,残留物经硅胶柱层析(200

300目),纯化得白色固体,即式Ⅰ所示结构的化合物。
[0032]将式Ⅰ所示结构的化合物利用质谱和NMR对其进行测定(质谱和NMR图见图1和图
2);结果如下:式Ⅰ所示结构的化合物:黄色粉末。ESI

MS显示离子峰m/z 251.9[M]+
,确定分子式为C
13
H
17
NO4。式Ⅰ所示结构的化合物的1HNMR(600MHz,DMSO)δ8.03(s,1H),7.37(m,3H),7.10(m,1H),4.15(m,1H),3.81(s,3H),2.18(m,1H),0.92(d,6H);
13
C NMR(150MHz,DMSO)δ129.89,119.89,117.37,113.02,55.72,31.62,30.29,20.06,19.14。最终,将式Ⅰ所示结构的化合物鉴定为(3

methoxybenzoyl)valine。
[0033]实施例2式Ⅱ所示结构的化合物的制备
[0034][0035]制备方法:称取反应底物(E)
‑3‑
(3,4

dihydroxyphenyl)acrylic acid(1.32g)于100mL干净的圆底烧瓶中,放入磁子,加入50mL无水二氯甲烷,搅拌下加入methyl glycinate(1.14g),三乙胺(3.32mL),6分钟后加入HATU(4.90g)。加料结束后,于室温下继续反应4小时,TLC监测反应原料消失。停止搅拌,将反应体系减压蒸除溶剂,残留物经硅胶柱层析(200

300目),纯化得白色固体,即式Ⅱ所示结构的化合物。
[0036]将式Ⅱ所示结构的化合物利用质谱和NMR对其进行测定(质谱和NMR图见图3和图4);结果如下:式Ⅱ所示结构的化合物:白色粉末;ESI

MS显示离子峰m/z 250.1[M]+
,离子峰m/z 274.1[M+Na]+
,确定其分子式为C
12
H
13
NO5。人参酚酰胺衍生物

2(RSDF

2)的1H NMR(600M本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化合物,其特征在于,具有式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构:2.一种组合物,其特征在于,包含式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的化合物。3.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的化合物的质量比为3~6:1~3。4.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的化合物的质量比为5:2。5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,式Ⅰ所示结构的化合物具体通过如下方法制备得到:将3

甲氧基苯甲酸与缬氨酸进行缩合反应即得式Ⅰ所示结构的化合物。6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,式Ⅰ所示结构的化合物具体通过如下方法制备得到:将3

甲氧基苯甲酸加入到无水二氯甲烷中,然后加入缬氨酸和缩合试剂,在室温下进行缩合反应5~8h,即得式Ⅰ所示结构的化合物。7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,式Ⅱ所示...

【专利技术属性】
技术研发人员:田明慧
申请(专利权)人:潍坊市人民医院潍坊市传染病医院
类型:发明
国别省市:

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