一种布瓦西坦的新制备方法技术

本发明专利技术提供了一种布瓦西坦的制备方法，其以市购的(R)

【技术实现步骤摘要】
一种布瓦西坦的新制备方法


[0001]本专利技术涉及一种新的布瓦西坦的制备方法。

技术介绍

[0002]癫痫即俗称的“羊角风”或“羊癫风”，是多种原因引起脑部神经元群阵发性异常放电所致的发作性运动、感觉、意识、精神、植物神经功能异常的一种疾病。国内癫痫的总体患病率为7.0%，年发病率为28.8/10万，1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6%。布瓦西坦（Brivaracetam）是西坦类衍生物，是一个新型的高亲和力的突触囊泡蛋白2A配体，可抑制神经元电压依赖性钠通道，起到抗癫痫作用。布瓦西坦是由比利时优时比（UCB）公司开发的第3代抗癫痫药物。
[0003]布瓦西坦化学名称为(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl] butanamide。
[0004]其结构式布瓦西坦可以通过多种方式制备得到，主要由以下两种方法制备：方法一：以外消旋的4-丙基-二氢呋喃-2-酮为原料，经过开环、酰氯化反应、最后与BRT-2关环得到BRT及其非对映异构体的混合物（J.Med.Chem本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.布瓦西坦的一种制备方法，其特征在于：它是由下述合成路线制备而成：第一步 是(R)-4-丙基二氢-2 (3H)-酮（化合物3）在一定条件下发生开环反应生成化合物2，第二步化合物2发生对接关环反应生成目标化合物布瓦西坦1。2.根据权利要求1的方法，在合成布瓦西坦第一步中，开环试剂为二氯亚砜。3.根据权利要求1的方法，在合成布瓦西坦第一步中，催化剂为N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、N,N-二甲基苯胺或吡啶等，优选为N,N-二甲基甲酰胺。4.根据权利要求1的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗米海，郭佳志，王宇杰，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：