连接三苯基膦鎓的水杨胺衍生物制造技术

新水杨胺衍生物直接靶向线粒体，以在炎症或氧化应激引起的病症的治疗中增加有效性并降低所需的剂量。降低所需的剂量。降低所需的剂量。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】连接三苯基膦鎓的水杨胺衍生物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2019年1月25日提交的美国临时申请62/796,999的权益，其全部公开内容在此通过引用并入本文。


[0003]本公开一般涉及能够靶向线粒体的水杨胺衍生物。

技术介绍

[0004]氧化应激在许多神经退行性疾病和心血管疾病的发病机制中起着基础性作用。炎症过程与许多相同的疾病有关。众所周知，白细胞被募集到炎症部位。虽然已充分确定这些炎症细胞的活化上调了COX
‑
2的表达，导致前列腺素形成的增强，但这也伴随着这些细胞通过NADPH氧化酶等产生活性氧(ROS)。因此，已经认识到氧化应激也是炎症的重要组成部分；反之亦然，氧化应激也与炎症的发生存在因果关系。因此，控制细胞活性氧是治疗由炎症和氧化应激引起的病症的重要组成部分。

技术实现思路

[0005]本公开的一些方面包括一类亲脂性的吡哆胺(PM)类似物，如水杨胺(SA，也称为2
‑
羟基苄胺或2
‑
HOBA)以及水杨胺的衍生物。
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式I的化合物：其中：R1是具有任选存在的抗衡离子的氢；R2选自氢、酰基或烷基，任选被R4取代；R3选自氢，卤素，羟基，酰基，烷氧基，任选被烷基、烯基、羟基、酰基或烷氧基取代的C1‑
C6烷基，或任选被氢、羟基、酰基、C1‑
C2烷基或C3烷基取代的羰基，任选被氢、羟基、C1‑
C2烷基或C3烷基取代的O、N或S，各自任选被R4取代；R4是具有任选存在的抗衡离子的阳离子；且n是1或2。2.如权利要求1所述的化合物，其中R3是氢，且R2是烷基。3.如权利要求2所述的化合物，其中R2是任选被R4取代的C5烷基。4.如权利要求3所述的化合物，其中R4是三苯基膦鎓阳离子或铵阳离子。5.如权利要求4所述的化合物，其中所述抗衡离子是溴离子。6.如权利要求1所述的化合物，其中R2是氢，且n是2。7.如权利要求6所述的化合物，其中对于R1所述的抗衡离子选自氯离子、甲磺酸根、碳酸氢根、氟离子、硝酸根、溴离子、硫酸根、柠檬酸根、苯甲酸根、糖精阴离子和乙酸根。8.如权利要求7所述的化合物，其中对于R1所述的抗衡离子为乙酸根。9.如权利要求6所述的化合物，其中R3是烷氧基。10.如权利要求8所述的化合物，其中R4是三苯基膦鎓阳离子。11.如权利要求10所述的化合物，其中对于R4所述的抗衡离子为四氟硼酸根。12.合成如权利要求1所述的化合物的...

【专利技术属性】
技术研发人员：K，
申请(专利权)人：MTI生物技术公司，
类型：发明
国别省市：