一种蛋白喷雾剂及其制备方法和用途技术

技术编号:31833702 阅读:4 留言:0更新日期:2022-01-12 13:11
本发明专利技术涉及一种蛋白喷雾剂及其制备方法和用途。具体而言,本发明专利技术提供了一种药物组合物,其包含如下以质量百分比计的组分:蛋白0.1%

【技术实现步骤摘要】
一种蛋白喷雾剂及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于生物医药领域,具体涉及一种蛋白喷雾剂及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]2002年于中国广州首次发现一种新型病原体,其造成人的严重急性呼吸道综合征,该病原体称之为严重急性呼吸道综合征冠状病毒(SARS

CoV)。2012年,又一种冠状病毒在中东地区爆发,即中东呼吸道冠状病毒(MERS

CoV)。2019年,一种新型冠状病毒(2019

nCoV)再次席卷全球,给人类的生命健康造成了严重威胁和损害。此外可感染人类的冠状病毒还有很多,例如人冠状病毒229E(HCoV

229E)等。因而,这类病毒的存在,给人类的生存带来了严重隐患。
[0003]因此,本专利技术的专利技术人团队此前针对冠状病毒开发了一系列可以抑制病毒感染的EK1蛋白多肽,其由申请号为201610070216.4、专利技术名称为“广谱地抑制人类冠状病毒感染的多肽及其应用”的专利申请以及申请号为202010080751.4、专利技术名称为“多肽、其制备方法和用途”的专利申请记载。
[0004]众所周知,目前常规使用的抑制人冠状病毒的方法为注射疫苗。但是,由于肌肉注射存在一定危险性,如热源反应以及注射安全的问题,并且存在一定的疼痛感,部分患者并不愿意接受。因此,研发一种能够让患者广泛接受,并且没有疼痛感,安全性高的制剂迫在眉睫。

技术实现思路

[0005]专利技术要解决的问题
[0006]针对上述本领域中存在的冠状病毒疫苗剂型单一的问题,本专利技术提供了一种蛋白喷雾剂,并提供了其制备方法及用途,通过筛选制剂所用的渗透剂及用量使EK1蛋白药物更容易被吸收利用。
[0007]用于解决问题的方案
[0008]第一方面,本专利技术提供了一种药物组合物,其包含如下以质量百分比计的组分:蛋白0.1%

5%、渗透剂1%

15%、稳定剂0.1%

1%、pH缓冲液0.1%

2%、渗透压调节剂0.1%

1%、任选的防腐剂和余量的水。
[0009]进一步地,在上述药物组合物中,所述蛋白为EK1蛋白或其衍生物,其中,EK1蛋白包含以SEQ ID No.1所示的序列;优选地,EK1蛋白衍生物包括胆固醇修饰的EK1蛋白;优选地,其中所述胆固醇修饰在EK1蛋白的C端进行;优选地,其中EK1蛋白在C端通过接头与胆固醇部分连接;优选地,其中所述接头是PEG化的;优选地,其中EK1蛋白在C端通过接头与胆固醇修饰的半胱氨酸连接;优选地,其中所述接头包含(GSGSG)n,其中n为1或2;优选地,其中接头是

(GSGSG)n

DPEG4

,其中n为1或2;更优选地,所述EK1蛋白衍生物是SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL

(GSGSG)n

DPEG4

C

胆固醇,其中n为1或2。
[0010]进一步地,在上述药物组合物中,所述渗透剂包括环糊精及其与聚乙二醇的组合;
优选地,所述渗透剂包括羟丙基

β

环糊精及其与聚乙二醇300的组合。
[0011]进一步地,在上述药物组合物中,所述稳定剂包括泊洛沙姆。
[0012]进一步地,在上述药物组合物中,所述pH缓冲液包括磷酸盐缓冲液,其pH值为6

8;优选地,所述pH缓冲液包括磷酸氢二钠

磷酸二氢钠缓冲液。
[0013]进一步地,在上述药物组合物中,所述pH缓冲液将所述药物组合物的pH值调至6.0

8.0,优选6.7

7.0。
[0014]进一步地,在上述药物组合物中,所述渗透压调节剂包括氯化钠。
[0015]第二方面,本专利技术提供了上述药物组合物的制备方法,其包括如下步骤:将处方量的蛋白、渗透剂和稳定剂溶于一部分处方量的水中,混匀至溶清,加入处方量的pH缓冲液和渗透压调节剂,并加入剩余处方量的水,混匀,过滤,即得。
[0016]第三方面,本专利技术提供了上述药物组合物的使用方法,其包括如下步骤:将所述药物组合物加入到喷雾装置中,再通过所述喷雾装置施用于对其有需要的个体。
[0017]第四方面,本专利技术提供了一种预填装容器,其包含上述药物组合物。
[0018]第五方面,本专利技术提供了上述药物组合物在制备用于预防和/或治疗冠状病毒感染的药物或预填装容器中的用途;优选地,所述冠状病毒包括SARS

CoV、MERS

CoV、2019

nCoV和HCoV

229E。
[0019]专利技术的效果
[0020]通过上述技术方案的实施,本专利技术所提供的EK1蛋白喷雾剂作为蛋白的鼻腔给药制剂,添加的渗透剂环糊精能够起到渗透促进作用,且加入聚乙二醇(PEG)之后,能够进一步提高蛋白的渗透和吸收作用,并进一步提高生物利用度,实验发现本产品的蛋白药物利用率可以达到肌肉注射的50%以上,甚至达到70%以上。此外,聚乙二醇还能够起到保护的作用,保证了整个过程中蛋白的稳定。
附图说明
[0021]图1为比格犬被给予不同组别的药物后在不同时间下的血药浓度检测结果。
具体实施方式
[0022]以下对本专利技术的实施方式进行说明,但本专利技术不限定于此。本专利技术不限于以下说明的各构成,在专利技术请求保护的范围内可以进行各种变更,而适当组合不同实施方式、实施例中各自公开的技术手段而得到的实施方式、实施例也包含在本专利技术的技术范围中。
[0023]除非另有定义,本专利技术所用的技术和科学术语具有与本专利技术所属
中的普通技术人员所通常理解的相同含义。
[0024]本说明书中,使用“数值A~数值B”或“数值A

数值B”表示的数值范围是指包含端点数值A、B的范围。
[0025]本说明书中,所提及的“一些具体/优选的实施方式”、“另一些具体/优选的实施方式”、“一些具体/优选的技术方案”、“另一些具体/优选的技术方案”等是指所描述的与该实施方式有关的特定要素(例如,特征、结构、性质和/或特性)包括在此处所述的至少一种实施方式中,并且可存在于其它实施方式中或者可不存在于其它实施方式中。另外,应理解,所述要素可以任何合适的方式组合在各种实施方式中。
[0026]本说明书中,使用“可以”表示的含义包括了进行某种处理以及不进行某种处理两方面的含义。本说明书中,“任选的”或“任选地”是指接下来描述的事件或情况可发生或可不发生,并且该描述包括该事件发生的情况和该事件不发生的情况。
[0027]本专利技术所述EK1蛋白为申请号为201610070216.4、专利技术本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物,其包含如下以质量百分比计的组分:蛋白0.1%

5%、渗透剂1%

15%、稳定剂0.1%

1%、pH缓冲液0.1%

2%、渗透压调节剂0.1%

1%、任选的防腐剂和余量的水。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述蛋白为EK1蛋白或其衍生物,其中,EK1蛋白包含以SEQ ID No.1所示的序列;优选地,EK1蛋白衍生物包括胆固醇修饰的EK1蛋白;优选地,其中所述胆固醇修饰在EK1蛋白的C端进行;优选地,其中EK1蛋白在C端通过接头与胆固醇部分连接;优选地,其中所述接头是PEG化的;优选地,其中EK1蛋白在C端通过接头与胆固醇修饰的半胱氨酸连接;优选地,其中所述接头包含(GSGSG)n,其中n为1或2;优选地,其中接头是

(GSGSG)n

DPEG4

,其中n为1或2;更优选地,所述EK1蛋白衍生物是SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL

(GSGSG)n

DPEG4

C

胆固醇,其中n为1或2。3.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述渗透剂包括环糊精及其与聚乙二醇的组合;优选地,所述渗透剂包括羟丙基

β
...

【专利技术属性】
技术研发人员:陆晨阳袁立
申请(专利权)人:山西锦波生物医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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