莱菔素在制备用于改善和治疗白发和/或脱发的药物组合物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及莱菔素在制备用于改善和治疗白发和/或脱发的药物组合物中的用途及该药物组合物的制备方法。所述药物组合物包含莱菔素作为有效成分，基于所述药物组合物的总重量，所述莱菔素的重量百分比含量为0.1～50％。本发明专利技术的药物组合物在改善和治疗白发和/或脱发方面表现出非常显著的效果，具有药物作用时间短、药效显著，适应人群广等特点。适应人群广等特点。

【技术实现步骤摘要】
莱菔素在制备用于改善和治疗白发和/或脱发的药物组合物中的用途


[0001]本专利技术涉及莱菔素在制备用于改善和治疗白发和/或脱发的药物组合物中的用途，该药物组合物包含莱菔素作为有效成分。本专利技术还涉及该药物组合物的制备方法。

技术介绍

[0002]白发症可分为先天性和后天性两种，先天性白发往往具有家族史，后天性白发包括衰老性白发和少年性白发，衰老性白发与年迈体弱有关，少年性白发与营养障碍或者精神因素有关，有些慢性疾病因素也可能导致白发。白发症还可分为生理性白发和病理性白发。生理性白发即衰老性白发，病理性白发可分为营养代谢性白发、化学性白发、遗传性白发等。
[0003]非专利文献1中的研究认为白发的产生是由黑素细胞形成黑色素的功能减弱、酪氨酸酶活降低所致。β淋巴细胞瘤
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2基因(bc1
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2)的缺失会引起黑素干细胞的凋亡，使专门的酶抗氧化防御系统减弱，加剧氧化应激过程，如过氧化氢酶减少，从而导致过氧化氢聚集，使球黑素细胞功能失效和死亡。小眼畸形相关转录因子(MITF)对酪氨酸酶相关蛋白家族具有转录调控作用，参与黑素的生成。
[0004]脱发分为正常的生理性脱发和病理性脱发。正常脱发能使进入退行期与新进入生长期的毛发不断处于动态平衡，故能维持正常数量的头发，但病理性脱发则导致头发异常脱落或过度脱落。造成病理性脱发的原因比较复杂，包括例如雄激素性脱发、神经性脱发、内分泌脱发、营养性脱发、先天性脱发。
[0005]专利文献1记载了雄激素代谢失常导致的脱发，主要表现在5α
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还原酶活性增强，使睾酮过多地转化为双氢睾酮，后者在头皮毛囊部位大量积聚，造成头发生长周期缩短，毛囊退化变小，毛发变细、变软、变短、脱落。
[0006]目前对白发和脱发的预防和治疗方法有中药疗法和西药疗法。专利文献2提及中医学认为下列因素与白发有关：一是精虚血弱：肾精不足，不能化生阴血，阴血亏虚，导致毛发失其濡养，故而花白。二是血热偏盛：情绪激动，致使水不涵木，肝旺血燥，血热偏盛，毛根失养，故发早白。三是肝郁脾湿：肝气郁滞、损及心脾，脾伤运化失职，气血生化无源，故而白发。
[0007]专利文献3公开了一种治疗少白头的胶囊剂，其组成是中药女贞子、早莲草、桑椹子、甘草、黑芝麻、明胶等，通过胶囊制品的工艺流程加工而成。专利文献4公开了一种乌发中药组合物及其颗粒，其组成为女贞子、墨早莲、何首乌、黄精和黑豆，通过颗粒药剂制品的工艺流程加工而成。这些中药疗法均未发现何种组分具有显著预防或治疗白发的效果，而多种组分带来的副作用不容忽视，这也是中药疗法的普遍缺点。
[0008]关于西药疗法，专利文献5公开一种控制或减缓毛发变色的组合物和方法。该组合物中含有过氧化氢酶物质、抗氧化剂和美容物载体，组合物的pH值控制到2至6之间。将含有该组合物的物质直接作用于头发的中段到根部，可以控制或减缓头发变白(变灰)。但是该
文献对于组合物对黑素细胞和酪氨酸酶的影响未作深入研究，其阻止黑发变白的效果也不佳，并且可能有潜在的副作用。
[0009]非专利文献2公开了莱菔素作为异硫氰酸酯，可从中药莱菔子和萝卜种子等天然产物中提取获得，目前对莱菔素的研究主要集中于其抗癌功能，其可高效诱导Ⅱ相解毒酶，提高人体对致癌物的清除能力，因此可有效抑制癌细胞的生长增殖和杀死癌细胞。非专利文献3的研究还表明，莱菔素对肺癌和肝癌等细胞系具有良好的杀伤效果，还可抑制食管癌和乳腺癌细胞。
[0010]但是，迄今为止，莱菔素在改善和治疗白发和/或脱发方面的应用未见报道。
[0011]现有技术文献：
[0012]专利文献1：CN108066221A
[0013]专利文献2：CN105660933A
[0014]专利文献3：CN104415101A
[0015]专利文献4：CN104606485A
[0016]专利文献5：US9265717B1
[0017]非专利文献1：正常人黑素细胞MITF对酪氨酸酶相关蛋白的转录调控研究，J Med Res,Mar 2013,Vol 42No.3.58
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62
[0018]非专利文献2：Yang,M.,Ren,M.,Qu,Y.,Teng,W.,Wang,Z.,Li,H.and Yuan,Q.,2016.Sulforaphene inhibits hepatocellular carcinoma through repressing keratin 8 and activating anoikis.RSC Advances,6(74),pp.70326
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70334
[0019]非专利文献3：一种植物来源天然化合物莱菔素抗肿瘤活性评价及作用机制研究，屈悦，北京化工大学硕士论文，2015，摘要

技术实现思路

[0020]专利技术要解决的问题
[0021]从
技术介绍
可以看出，白发和脱发的产生有多种原因，无论从外观还是精神上均给人带来不良影响，而目前的中药和西药疗法存在各种缺陷和不足。中药疗法见效缓慢、多组分带来的长期副作用较大，有些方法还对人体造成较大伤害。西药疗法的作用机理不明，有效成分生发和黑发的效果不佳，治疗效果不理想。因此，寻找能有效改善和治疗白发和/或脱发的药物具有重要意义，但是目前尚未发现该方面的安全、快速、有效的药物，本申请致力于解决该问题。
[0022]用于解决问题的方案
[0023]本专利技术人在莱菔素的应用研究中意外发现，莱菔素具有生发和黑发效果。为证实该方面的效果，本专利技术人进行了深入研究，将包含莱菔素的组合物制备成冲剂、口服片和软胶囊等剂型并给予受试者后，发现适当剂量的莱菔素在比现有技术更短的时间内可实现有效改善和治疗白发和/或脱发的效果。
[0024]本专利技术人尚未发现莱菔素改善和治疗白发和/或脱发的作用机理，后续将进行该方面的研究。目前分析其可能与莱菔素的抗氧化功能有关，提高了白发症和脱发症受试者的免疫力，从而阻止因免疫系统的反应过度或者异常反应而导致的白发或者脱发。本专利技术人还认为莱菔素也可能促进了小眼畸形相关转录因子(MITF)的表达、防止MITF发生异变，
从而阻止因MITF异变导致的加速黑素分化细胞的异常着色或分化，进而阻止黑素干细胞的生理老化。对于二氢睾酮(DHT)引起的脱发症，莱菔素也可能通过抑制5α
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还原酶的活性，阻止睾酮转化成二氢睾酮(DHT)，进而阻止DHT与特异性受体结合产生引起脱发的蛋白质，达到抑制脱发的目的。
[0025]本专利技术主要涉及如下几方面：
[0026]1)、莱菔素在制备用于改善和治疗白发和/或脱发的药物组合物中的用途，其特征在于，所述莱菔素为所述药物组合物的有效成分，且基于所述药物组合物的总重量，所述莱菔素的含量为0.1～50％。
[0027]2)、根据1)所述的用途，其特征在于，所述莱菔素的含量为0.5～10％，更优选为1～5％。
[0028]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.莱菔素在制备用于改善和治疗白发和/或脱发的药物组合物中的用途，其特征在于，所述莱菔素为所述药物组合物的有效成分，且基于所述药物组合物的总重量，所述莱菔素的含量为0.1～50％。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述莱菔素的含量为0.5～10％，更优选为1～5％。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述莱菔素为天然产物提取物、生物合成产物或化学合成产物。4.根据权利要求1～3中任一项所述的用途，其特征在于，所述提取物从选自由抱子甘蓝、甘蓝、花椰菜、白菜、无头甘蓝、羽衣甘蓝、绿花椰菜芽、芥蓝、球花甘蓝、大头菜、芥末、芜菁、萝卜、芝麻菜和水田芥菜组成的组的天然产物中提取获得。5.根据权利要求1～4中任一项所述的用途，其特征在于，所述药物组合物以片剂、胶囊剂、散剂、粉剂、冲剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁其朋，刘朋涛，程立，
申请(专利权)人：北京化工大学，
类型：发明
国别省市：