改性的花青染料及其缀合物制造技术

本发明专利技术涉及光学成像领域。更特别地，本发明专利技术涉及特征在于改善的物理化学和生物学性质的花青家族的化合物，及其与其生物配体的缀合物。本发明专利技术还涉及这些化合物作为光学诊断剂在实体瘤的成像或治疗中的用途，涉及其制备方法和涉及包含其的组合物。和涉及包含其的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】改性的花青染料及其缀合物


[0001]本专利技术涉及光学成像领域。更特别地，本专利技术涉及特征在于改善了物理化学和生物学性质的花青家族的化合物，以及它们与其生物学配体的缀合物。本专利技术还涉及这些化合物作为光学诊断剂在实体瘤的成像或治疗中的用途，涉及其制备方法和涉及包含其的组合物。

技术介绍

[0002]染料是在光激发时吸收特定波长的光子并通常在较长波长处根据量子效率重新发射该能量一部分的化学实体。特别地，花青染料是荧光有机分子，其特征在于跨越多次甲基(polymethine)桥并被限制在两个氮原子之间的离域电子系统。其中一些具有有利的光学性质、低毒性和在水性介质中良好的溶解性，可以用作生物医学成像的造影剂。
[0003]目前用于生物医学成像的荧光分子，例如吲哚花青绿(ICG)、荧光素、亚甲蓝和5
‑
氨基乙酰丙酸(5
‑
ALA)，由于不同的归巢机制(homing mechanisms)，被动扩散到组织中并可能积累在病理区域中。荧光团如荧光素和ICG通过被动扩散及高通透性和滞留(EPR)效应的组合分布在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐其中R1和R2独立地为
‑
CO
‑
NH
‑
Y基团，其中Y选自被至少两个羟基取代的直链或支链烷基、环烷基和杂环基；R3为被选自
‑
NH2、
‑
SO3H、
‑
COOH和
‑
CONH2的基团取代的直链或支链烷基；R4为直链或支链二价烷基；R5选自
‑
COO
‑
和
‑
CONH
‑
；S为间隔基；T为靶向部分；n为等于1、2或3的整数；以及m为等于0或1的整数。2.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中n为3，R3为被
‑
SO3H取代的烷基，且R1和R2独立地选自3.根据权利要求1或2的式(I)的化合物，其由式(Ia)表示
其中R4、R5、S、m和T为如权利要求1中定义的。4.根据权利要求1、2或3的式(I)的化合物，其中S选自
–
NH(CH2)
p
COO
‑
、
–
NH(CH2CH2O)
p
CH2CH2COO
‑
和
–
NH(CH2CH2O)
p
CH2CH2NH
‑
，其中p为0至20的整数。5.根据前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，其中T为选自小分子、蛋白质、肽、肽模拟物、酶底物、抗体或...

【专利技术属性】
技术研发人员：F，
申请(专利权)人：伯拉考成像股份公司，
类型：发明
国别省市：