【技术实现步骤摘要】
一种氮杂环丙烷类化合物及其制备方法
[0001]本专利技术属于化学合成
,具体涉及一种氮杂环丙烷类化合物及其制备方法。
技术介绍
[0002]氮杂环丙烷作为一类重要的有机结构单元,由于其环张力较大且在反应中具有较好的区域及立体选择性,因此广泛应用于有机化学反应中。氮杂环丙烷也是许多药物分子的生物活性分子前体,通过发生重排、开环、消除等一系列反应来制备这些化合物;许多含氮杂环丙烷结构的天然产物和生物活性分子在抗癌及抗菌方面展示出一定的活性。所以,由于氮杂环丙烷及其衍生物的合成具有重要的理论意义和潜在的应用价值,因此新型高效的氮杂环丙烷合成方法一直是研究热点。
[0003]CN104926704A公开了氮杂环丙烷类化合物及其制备方法,光延反应制备得到,光延反应的原料由联苯甲基取代的环氧丙烷化合物与叠氮化钠反应生成叠氮化物后经还原反应制备得到。该技术方案是分子内的环化反应,若是想制备衍生化的产物就需要从起始原料来逐步合成,步骤较为繁琐、每一步收率都会有损失,还存在改进空间。
[0004]CN103436911 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种氮杂环丙烷类化合物,其特征在于,其结构如通式(1)所示:其中,R1‑
R4各自独立地为甲基、甲氧基、氟、氯和溴中的任意一种;R5为甲基、甲氧基、叔丁基、三氟甲基、酯基、羰基、氟、氯和溴中的任意一种;R6为甲基和苯基中的任意一种;R7为硝基苯基。2.根据权利要求1所述的氮杂环丙烷类化合物,其特征在于,所述R7为2
‑
硝基苯基、2,4
‑
二硝基苯基和2,4,6
‑
三硝基苯基中的任意一种。3.根据权利要求1或2所述的氮杂环丙烷类化合物,其特征在于,其结构为式(1
‑
1)
‑
式(1
‑
11)中任意一种,式(1
‑
1)
‑
式(1
‑
11)如下所示:
4.一种氮杂环丙烷类化合物的制备方法,其特征在于,将芳基烯烃与芳基羟胺在催化剂作用下进行分子间环加成反应,其反应路线为:其中,R1‑
R4为甲基、甲氧基、氟、氯和溴中的任意一种;R5为甲基、甲氧基、叔丁基、三氟甲基、酯基、羰基、氟、氯和溴中的任意一种;R6为甲基和苯基中的任意一种;R7为2
‑
硝基苯基、2,4
‑
二硝基苯基和2,4,6
‑
三硝基苯基中的任意一种。5.根据权利要求4所述的氮杂环丙烷类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将芳基烯烃与芳基羟胺加入有机溶剂混合均匀后加入催化剂进行反应获得反应混合物;(2)将反应混合物经碱溶液淬灭、乙酸乙酯
‑
水混合溶液萃取后获得有机相,将有机相通过柱层析分离后即可获得所述氮杂环丙烷类化合物。6.根据权利要求...
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