具有抗氧化性和神经保护活性的大环化合物制造技术

用于治疗与氧化应激有关的疾病的以下通式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体其中波浪键～是双键或环氧化物，双键或环氧化物，双键或环氧化物，

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有抗氧化性和神经保护活性的大环化合物


[0001]本专利技术涉及大环化合物、含有它们的药物组合物以及它们作为抗氧化和神经保护产品的用途。

技术介绍

[0002]活组织检查或尸检的组织病理学检查已经揭示，相当多的人类慢性和急性疾病与氧化应激的生化征象有关。氧化应激定义了一种异常状况，其中细胞不能有效地消除活性氧和活性氮(统称为RONS)的内源性形成(JP,等人.Adv.Drug Deliv.Rev.61:1299
‑
1315,2009)。RONS(包括以下物质中的一种或多种：过氧化氢或H2O2、超氧化物阴离子或O2·
‑
、一氧化氮或
·
NO、过氧亚硝酸根阴离子或ONOO
‑
、羟基自由基或
·
OH、等)是起重要细胞信号传递作用的生理学上合成的分子；但是，RONS在本质上是不稳定的，并且会通过与自身、氧或细胞成分(例如脂质、核酸或蛋白)的化学反应而迅速分解。此外，RONS的分解实际上主要是通过特定酶(通常称作抗氧化物酶)的作用而发生。这些包括几个蛋白家族，包括本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.用于治疗与氧化应激有关的疾病的下式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体：其中波浪键～是双键或环氧化物，R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢和被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基；R5选自氢、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基或卤素；X表示由式(III)至(XII)代表的基团，其中虚线键代表任选的双键，当存在时，其为式(II)的化合物中X和(B)之间的双键；R6选自氢、被取代的或未被取代的酰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的烯基、被取代的或未被取代的炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的芳烷基、
‑
CONH2、碱金属和糖；且
R7选自氢、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C2‑
C6炔基、腈、
‑
CH2‑
腈和
‑
CH2‑
CO
‑
CH3；所述疾病选自神经变性疾病、中风和具有神经肌肉病变的线粒体病。2.用于根据权利要求1所述的用途的化合物，其中所述疾病选自神经变性疾病和具有神经肌肉病变的线粒体病。3.用于根据权利要求2所述的用途的化合物，其中所述神经变性疾病选自帕金森病、阿尔茨海默氏病、老年痴呆、亨廷顿病、多发性硬化和肌萎缩性侧索硬化。4.用于根据权利要求1
‑
3中的任一项所述的用途的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢和甲基。5.用于根据权利要求1
‑
4中的任一项所述的用途的化合物，其中R6选自氢、被取代的或未被取代的C2‑
C
12
酰基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C2‑
C6烯基、被取代的或未被取代的C2‑
C6炔基、被取代的或未被取代的C6‑
C
10
芳基、被取代的或未被取代的(C6‑
C
10
)芳基(C1‑
C6)烷基、
‑
CONH2、碱金属和糖。6.用于根据权利要求5所述的用途的化合物，其中R6选自氢、被取代的或未被取代的乙酰基、被取代的或未被取代的甲基、乙基、苯基和被取代的或未被取代的苄基。7.用于根据权利要求1
‑
6中的任一项所述的用途的化合物，其中所述式(I)或(II)的化合物选自：
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体。8.下式的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、溶剂化物或立体异构体：其中波浪键～是双键或环氧化物，X表示由下式代表的基团，
其中虚线键代...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：拜奥马研究所有限公司，
类型：发明
国别省市：