替加色罗或其药学上可接受的盐在药物转运中的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种替加色罗或其药学上可接受的盐在药物转运中的应用，属于医药应用领域。本发明专利技术基于SPR、HPLC及MALDI

【技术实现步骤摘要】
替加色罗或其药学上可接受的盐在药物转运中的应用


[0001]本专利技术属于医药应用领域，涉及替加色罗或其药学上可接受的盐在药物转运中的应用。

技术介绍

[0002]替加色罗是一种5
‑
羟色胺4型受体(5
‑
HT4R)的激动剂，商品名为Zelnorm，分子式C
20
H
27
N5O5，分子量417.5g/mol，化学名为3
‑
(5
‑
甲氧基
‑
1H
‑
吲哚
‑3‑
基亚甲基)
‑
N
‑
戊基咔唑酰胺马来酸氢盐。最初2002年被FDA批准用于女性便秘型肠易激综合征(IBS
‑
C)的治疗，2019年3月，经安全性审查后用于治疗65岁以下无心血管疾病史女性IBS
‑
C。
[0003]药物逆转是指通过化学药物来抑制多药耐药蛋白，从而减弱多药耐药蛋白将药物排除细胞外的能力，这样一来就可以增加细胞中药物的浓度，达到杀死细胞的目本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.替加色罗或其药学上可接受的盐在药物转运中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，基于SPR、HPLC及MALDI
‑
TOF
‑
MS对替加色罗在DU145细胞中的靶标蛋白进行捕获、筛选。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，捕获、筛选具体方法为：将替加色罗配制液通过高通量阵列打印的方法点样在3D光交联传感芯片上的指定区域，随后通过紫外光的照射引发光交联反应而固定于芯片表面；以DU145细胞裂解液为流动相，以芯片表面的替加色罗分子为固定相，使用SPR生物芯片监测设备实时监测芯片表面固定的分子与细胞裂解液中靶标蛋白质的结合情况，直至芯片背景噪声恢复正常；对芯片表面固定的分子所捕获的蛋白质进行原位Trypsin酶解，基于LC
‑
MS联用对上述蛋白质进行鉴定，并通过数据加权打分及功能注释分析得到被捕获的蛋白质的种类和功能。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，替加色罗配制液为用DMSO配制成的10mM溶液；DU145细胞裂解液经配制后的终浓度为200μg/mL。5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所捕获得到的得分Score＞200的蛋白包括MDM2、ABCC2、TRPC4、SLC6A3、HTR2B、ABCB11、BRCA1、NFE2L2、POLK、ABCC3、ABHD4、HTR1D、FEN1、KCNJ2、ABCG2、CYP1A2、ERG、USP2、GMNN、FOSB、KCNH2、SMAD3、HTR2C、HTR7、HTR2A、SLCO1B1、KCNQ1、CYP2C8、SLC6A4、NPFFR2、NPFFR1、KCNQ2、ABCC4、TARDBP、KCNK9、SNCA、APAF1、SLCO1B3、PMP22、KDM4A、RBBP8、H4C1、SMPD1、GLP1R和RACGAP1。6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所筛选得到的得分Sc...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨金波，吴丽娟，张心心，姚丹，宋巧玲，赵晨阳，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：