一种双靶向双模态显影纳米粒及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种双靶向双模态显影纳米粒及其制备方法。具体提供了一种靶向双模态显影纳米粒，它是以聚乳酸-羟基乙酸共聚物、磁共振造影剂、超声造影剂和靶向多肽为原料制得的，所述靶向多肽选自cRGD和PP1中的一种或两种。该靶向双模态显影纳米粒形态规则、大小均匀、分散性好，具有超声、磁共振双模态显影功能，能靶向至易损斑块内的巨噬细胞，并在超声介导下诱发巨噬细胞凋亡，还能在超声介导下溶解易损斑块表面血栓，在制备诊断易损斑块(特别是易破裂斑块和蚀损斑块)的显像试剂，稳定易损斑块的药物，预防和/或治疗与易损斑块相关的心血管疾病的药物中具有广阔的应用前景。血管疾病的药物中具有广阔的应用前景。血管疾病的药物中具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种双靶向双模态显影纳米粒及其制备方法


[0001]本专利技术属于靶向药物领域，具体涉及一种双靶向双模态显影纳米粒及其制备方法。

技术介绍

[0002]2018年《中国心血管病报告》统计数据推算，严重心血管疾病已成为我国最主要的死亡原因，现患人数至少2.9亿，其中脑卒中1300万、缺血性心肌病(心肌梗死)1100万；每年的住院总费用分别高达601.05亿元、190.85亿元，次均住院费用依次高达2.6万元、0.9万元。大大降低了患者生活质量和生存寿命，同时昂贵的治疗费用也给患者家庭和社会带来巨大经济负担。在致死、致残性的心脑血管疾病中，75％以上为动脉粥样硬化性疾病。动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)以血管内斑块形成为典型病理特征，其致死、致残风险的高低，与斑块的易损性(即是指斑块迅速进展破裂或血栓形成导致严重心血管事件的风险)密切相关。故而，在临床症状出现前的早期病理阶段，筛查易损斑块(Atherosclerosis Vulnerable Plaque,ASVP)、延缓或逆转斑块易损性是提高心血管疾病防治的关键环节，即为心血本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种靶向双模态显影纳米粒，其特征在于：它是以聚乳酸-羟基乙酸共聚物、磁共振造影剂、超声造影剂和靶向多肽为原料制得的，所述靶向多肽选自cRGD和PP1中的一种或两种。2.根据权利要求1所述的靶向双模态显影纳米粒，其特征在于：所述磁共振造影剂为Fe基磁共振造影剂，优选为四氧化三铁。3.根据权利要求1所述的靶向双模态显影纳米粒，其特征在于：所述超声造影剂选自全氟戊烷、全氟己烷、全氟庚烷或全氟辛溴烷，优选为全氟戊烷。4.根据权利要求1所述的靶向双模态显影纳米粒，其特征在于：所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物分子量为6000Da～10000Da，优选为8000Da。5.根据权利要求1所述的靶向双模态显影纳米粒，其特征在于：所述靶向多肽为cRGD和PP1，其中cRGD和PP1的质量比为1：(0.8～1.2)，优选为1：1。6.根据权利要求1～5任一项所述的靶向双模态显影纳米粒，其特征在于：所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物、磁共振造影剂、超声造影剂和靶向多肽的质量体积比为50mg：(0.8～1.2)mg：(180～220)μL：(2～6)mg，优选为50mg：1mg：200μL：4mg。7.权利要求1～6任一项所述靶向双模态显影纳米粒的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：(1)将聚乳酸-羟基乙酸共聚物、磁共振造影剂、超声造影剂在有机溶剂中混合，超声震荡；(2)在步骤(1)所得体系中加入乳化剂，超声震荡，得到非靶向纳米粒；(3)将步骤(2)所得非靶向纳米粒与靶向多肽在pH＝7～9的缓冲液中反应，即得。8.根据权利要求7所述得方法，其特征在于：步骤(1)中，所述有机溶剂为二氯甲烷；所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物与有机溶剂的质量体积比为20～30mg/mL，优选为25mg/mL；所述超声震荡的功率为50～70W，优选为60...

【专利技术属性】
技术研发人员：高彬洋，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：