【技术实现步骤摘要】
一组含有甘露糖结构的抗菌药物的合成方法及活性研究
[0001]本专利技术设计并合成了一组含有甘露糖结构的抗生素药物分子,并对该组化合物进行了细菌性尿毒感染的活性测试,属于药物化学领域。
技术介绍
[0002]泌尿道感染(UTIs)是世界范围内严重的公共卫生问题,不但造成了很大经济损失,还给降低了女性的生活质量。UTIs常由尿道致病性大肠杆菌(UPEC)引发,目前的抗生素难以根除该细菌及其芽孢。此外,细菌的变异、抗生素产生耐药性等因素制约了抗UPEC药物的发展,因此我们需要新的策略来研制相应的抗生素。 UPEC在存活于肠道,并在尿道周围克隆并通过尿道侵入尿路系统,进而诱发了尿路感染。UPEC编码多达16种鞭毛,每一种鞭毛能够使其在不同的环境中侵入宿主细胞。一型鞭毛FimH粘连蛋白与人体上皮细胞的高甘露糖糖蛋白的甘露糖结合,进而侵入上皮细胞。虽然UPEC具有特异性蛋白,但是目前为止没有作用于此类特异性蛋白靶点的抗生素。
[0003]因此本专利意图通过设计并合成一组含有甘露糖结构的抗菌药物分子,以克服 UPEC引起的尿路感 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.本发明涉及以下四种甘露糖小分子作为抗生素在制备,预防和治疗泌尿道感染上的药物应用。2.根据权利要求1所述的具有如下的分子结构特征:其中R1基团可选自胍基、酰胺、肼、叠氮、氟、氨基和羟胺中的任意一种,其中R2基团可选自碳酸叔丁酰胺、氨基和1-甲基哌嗪中的任意一种,其中分子A,B,...
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