一种福己素脂质纳米混悬剂及其制备方法技术

本申请提供一种福己素脂质纳米混悬剂及其制备方法，所述福己素脂质纳米混悬剂包含或由福己素、乳化剂、稳定剂和助稳定剂组成；其中，所述乳化剂为磷脂，所述稳定剂为吐温，所述助稳定剂为聚甘油脂酸酯，所述福己素为式I所示结构或其药学上可接受的盐：本发明专利技术的福己素脂质纳米混悬剂以磷脂等为乳化剂、以吐温为稳定剂，以聚甘油脂酸酯为助稳定剂，保证了药剂的稳定性和药物的相容性，且制剂载药量高、无药物泄露，载药量在9％以上，且对肿瘤细胞具有优异的细胞毒性。优异的细胞毒性。

【技术实现步骤摘要】
一种福己素脂质纳米混悬剂及其制备方法


[0001]本申请涉及药物制剂
，具体涉及一种福己素脂质纳米混悬剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]本专利技术
技术介绍
中公开的信息旨在增加对本专利技术总体背景的理解，而该公开不应必然被视为承认或以任何形式暗示该信息已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]福己素及其盐是一类具有双苄基异喹啉母核结构同时具有含氟基团特征的化合物，专利技术人的在先研究中已经证实该类化合物对胆管癌细胞QBC
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939和人胰腺癌细胞PANC
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1增殖具有较好的抑制活性，且效果普高于临床应用的氟尿嘧啶，但其抗肿瘤效果仍有待提升。
[0004]纳米混悬剂是一种纯药物纳米颗粒的亚微细粒胶态分散体，借助于乳化剂等对其进行乳化而得到一种药物剂型。纳米混悬剂的优点比较多，比如纳米混悬剂是近乎纯药物的纳米粒，具有最大限度的载药量和药物传输效率，特别适合大剂量难溶性药物给药；不论是水难溶的药物，还是油难溶的药物，都可采用一定的方法制得相应的纳米混悬剂，具有较强的适应性；同本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种福己素脂质纳米混悬剂，其包含或由福己素、乳化剂、稳定剂和助稳定剂组成；其中，所述乳化剂为磷脂，所述稳定剂为吐温，所述助稳定剂为聚甘油脂酸酯，所述福己素为式I所示结构或其药学上可接受的盐：2.根据权利要求1所述的福己素脂质纳米混悬剂，其特征在于，所述药学上可接受的盐为二盐酸盐、二氢溴酸盐、二醋酸盐和二(对甲苯磺酸)盐。3.根据权利要求1或2所述的福己素脂质纳米混悬剂，其特征在于，所述磷脂为肌醇磷脂、卵磷脂或脑磷脂；优选地，所述聚甘油脂酸酯选自六聚甘油脂酸酯和十聚甘油脂酸酯；优选地，所述聚甘油脂酸酯选自十聚甘油单油酸酯、十聚甘油单硬脂酸酯、十聚甘油单月桂酸酯、六聚甘油单油酸酯、六聚甘油单硬脂酸酯和六聚甘油单月桂酸酯中的一种或多种；优选地，所述聚甘油脂酸酯六聚甘油单硬脂酸酯或十聚甘油单硬脂酸酯。4.根据权利要求1或2所述的福己素脂质纳米混悬剂，其特征在于，所述乳化剂为肌醇磷脂，所述助稳定剂为六聚甘油单硬脂酸酯。5.根据权利要求1或2所述的福己素脂质纳米混悬剂，其特征在于，所述福己素与乳化剂的质量比为1：0.1
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10，优选为1:0.2
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6，更优选为1:0.2
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1.5，最优选1:0.6
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘玉法，张玉凯，陈冬梅，吕绪涛，娄晓艳，邓俊铭，
申请(专利权)人：山东师范大学，
类型：发明
国别省市：