【技术实现步骤摘要】
使用JAK抑制剂治疗化脓性汗腺炎
[0001]本申请为申请号为201980027348.0(申请日:2019年3月29日,专利技术名称:使用JAK抑制剂治疗化脓性汗腺炎)的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]本申请要求2018年3月30日提交的美国临时申请No.62/650,600的权益,所述临时申请以引用的方式整体并入本文中。
[0003]本申请提供了使用调节Janus激酶(JAK)1和/或2的活性的化合物治疗化脓性汗腺炎(HS)的方法。
技术介绍
[0004]蛋白激酶(Protein kinase,PK)调控各种生物过程,尤其包括细胞生长、存活、分化、器官形成、形态发生、新血管形成、组织修复和再生。蛋白激酶也在包括癌症的许多人类疾病中起专门作用。细胞因子、低分子量多肽或糖蛋白调控许多与宿主对败血症的炎症反应相关的通路。细胞因子影响细胞分化、增殖和活化,并且可调节促炎反应与消炎反应以允许宿主对病原体适当地反应。大量细胞因子的信号传导涉及蛋白酪氨酸激酶的Janus激酶家族(JAK)和信号转导和转录激 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种治疗有需要的患者的化脓性汗腺炎的方法,所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的抑制JAK1的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物为:R2为C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、C3‑6环烷基或C3‑6环烷基
‑
C1‑3烷基,其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基和C3‑6环烷基
‑
C1‑3烷基各任选地经1个、2个或3个独立选自氟、
‑
CF3和甲基的取代基取代;R3为H或甲基;R4为H、F或Cl;R5为H或F;R6为H或F;R7为H或F;R8为H或甲基;R9为H或甲基;R
10
为H或甲基;并且R
11
为H或甲基;((2R,5S)
‑5‑
{2
‑
[(1R)
‑1‑
羟基乙基]
‑
1H
‑
咪唑并[4,5
‑
d]噻吩并[3,2
‑
b]吡啶
‑1‑
基}四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)乙腈;3
‑
[1
‑
(6
‑
氯吡啶
‑2‑
基)吡咯烷
‑3‑
基]
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]丙腈;3
‑
(1
‑
[1,3]噁唑并[5,4
‑
b]吡啶
‑2‑
基吡咯烷
‑3‑
基)
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]丙腈;4
‑
[(4
‑
{3
‑
氰基
‑2‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]丙基}哌嗪
‑1‑
基)羰基]
‑3‑
氟苯甲腈;4
‑
[(4
‑
{3
‑
氰基
‑2‑
[3
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡咯
‑1‑
基]丙基}哌嗪
‑1‑
基)羰基]
‑3‑
氟苯甲腈;[反式
‑1‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]
‑3‑
(4
‑
{[2
‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基]羰基}哌嗪
‑1‑
基)环丁基]乙腈;{反式
‑3‑
(4
‑
{[4
‑
[(3
‑
羟基氮杂环丁烷
‑1‑
基)甲基]
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]氧基}哌啶
‑1‑
基)
‑1‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]环丁基}乙腈;{反式
‑3‑
(4
‑
{[4
‑
{[(2S)
‑2‑
(羟基甲基)吡咯烷
‑1‑
基]甲基}
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]氧基}哌啶
‑1‑
基)
‑1‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]环丁基}乙腈;{反式
‑3‑
(4
‑
{[4
‑
{[(2R)
‑2‑
(羟基甲基)吡咯烷
‑1‑
基]甲基}
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]氧基}哌啶
‑1‑
基)
‑1‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]环丁基}乙腈;
4
‑
(4
‑
{3
‑
[(二甲基氨基)甲基]
‑5‑
氟苯氧基}哌啶
‑1‑
基)
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]丁腈;5
‑
{3
‑
(氰基甲基)
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑1‑
基}
‑
N
‑
异丙基吡嗪
‑2‑
甲酰胺;4
‑
{3
‑
(氰基甲基)
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑1‑
基}
‑
2,5
‑
二氟
‑
N
‑
[(1S)
‑
2,2,2
‑
三氟
‑1‑
甲基乙基]苯甲酰胺;5
‑
{3
‑
(氰基甲基)
‑3‑
[4
‑
(1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑1‑
基}
‑
N
‑
异丙基吡嗪
‑2‑
甲酰胺;{1
‑
(顺式
‑4‑
{[6
‑
(2
‑
羟基乙基)
‑2‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基]氧基}环己基)
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈;{1
‑
(顺式
‑4‑
{[4
‑
[(乙基氨基)甲基]
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]氧基}环己基)
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈;{1
‑
(顺式
‑4‑
{[4
‑
(1
‑
羟基
‑1‑
甲基乙基)
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]氧基}环己基)
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈;{1
‑
(顺式
‑4‑
{[4
‑
{[(3R)
‑3‑
羟基吡咯烷
‑1‑
基]甲基}
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]氧基}环己基)
‑3‑
[...
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