【技术实现步骤摘要】
一类含二唑、三唑及吡唑结构单元的吲哚衍生物及其应用
[0001]本专利技术涉及药物化学
,尤其是一类含二唑、三唑及吡唑结构单元的吲哚衍生物结构及其应用。
技术介绍
[0002]由于环境等诸多因素的影响,恶性肿瘤的发病率逐年上升,癌症已成为人类健康的第二大杀手。癌症对人类健康的严重威胁尚未得到有效控制。因此,研究开发低毒高效的新型抗癌药物至关重要。
[0003]吲哚结构普遍存在于天然及合成的药物中,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌等生物活性。在吲哚3位引入不同的取代基,进行结构的修饰与改造一直是药物研究的热点。芦卡帕利(Rucaparib)、甲磺酸奥希替尼(Osimertinib)、帕比司他(Panobinostat)、褪黑素(Melatonin)等已上市的抗肿瘤药物都是以吲哚为骨架,治疗效果良好且愈后副作用小,应用前景十分广阔。
[0004]此外,吡唑及其衍生物也具有较好的生物活性,如抗痉挛、抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗抑郁等,广泛用于医药领域。为了寻找高效低毒的抗肿瘤化合物,本专利技术以3
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吡唑 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种含二唑或三唑及吡唑结构单元的吲哚化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物,其特征在于:具有如通式(Ⅰ)所示的结构:其中,X为O、S或NNH2。R选自任意取代或未取代的芳基、或任意取代或未取代的杂环。2.根据权利要求1所述的含二唑、三唑及吡唑结构单元的吲哚化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物,其特征在于:R选自取代或未取代的C6‑
C
15
芳基,取代或未取代的C6‑
C
15
杂环中的一个或一个以上;其中,所述取代的指的是被C1‑
C6烷氧基、氨基、羟基、卤素中的一个或多个取代。3.根据权利要求1所述的含二唑、三唑及吡唑结构单元的吲哚化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物,其特征在于:R选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吲哚基、取代或未取代的吡咯基,其中,所述取代的指的是被C1‑
C6烷氧基、氨基、羟基、卤素中的一个或一个以上取代。4.根据权利要求1所述的含二唑、三唑及吡唑结构单元的吲哚化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物,其特征在于:R选自苯基、2
‑
氟苯基、2
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氯苯基、2
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溴苯基、2
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羟基苯基、4
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氟苯基、...
【专利技术属性】
技术研发人员:欧阳贵平,王贞超,唐震华,张广龙,樊思莉,胡伟男,王钦,
申请(专利权)人:贵州大学,
类型:发明
国别省市:
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