一种激酶抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明专利技术还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的JAK1、JAK2、JAK3、TYK2激酶活性，并且/或者在受试者中预防或治疗JAK1、JAK2、JAK3、TYK2活性相关病症的用途和方法。法。法。

【技术实现步骤摘要】
一种激酶抑制剂


[0001]本申请涉及一种激酶抑制剂、以及使用这样的激酶抑制剂抑制激酶活性的方法和用途。更具体地，本专利技术涉及能够抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2激酶活性的抑制剂。

技术介绍

[0002]细胞因子在调节免疫和炎症的许多方面具有重要功能。范围从免疫细胞的发育和分化到免疫反应的抑制。I型和II型细胞因子受体缺乏能够介导信号转导的内在酶活性，因此需要与酪氨酸激酶结合以用于此目的。JAK激酶家族包括四个不同成员，即JAK1、JAK2、JAK3以及TYK2，其结合至Ⅰ型和II型细胞因子受体以控制信号转导(MurrayPJ，(2007).The JAK
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STAT signalling pathway:input and output integration.J Immunol,178:2623)。每种JAK激酶对于某些细胞因子的受体具有选择性。就这一点而言，JAK缺陷细胞株和小鼠已证实了每种JAK蛋白在受体信号传导中的重要作用：JAK1在II型细胞因子受体(IFN和IL
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>10家族)中，这些本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前体药物，其中，X为氮原子或者碳原子。2.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其中，Y为氮原子或者碳原子，Z为直接键或
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NH
‑
。3.根据权利要求2所述的激酶抑制剂，其中，R1选自氢原子、卤素原子、C1‑6烷基或甲酰胺基，R2选自任选地被1
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3个独立的R3基团取代的苯基、吡啶基、吡唑基或嘧啶基。4.根据权利要求3所述的激酶抑制剂，其中，R3独立地选自卤素、氨基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、(4
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甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基、甲氧基取代的苯基、萘基、4
‑
吡啶基、3
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哌啶基或任选地被甲基取代的4
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哌啶基。5.根据权利要求1
‑
4任一项所述的激酶抑制剂，其中，所述化合物选自，
6.一种药物组合物，其包括一种或多种如权利要求1
‑
4中任一项所述的激酶抑制剂，以
及药学上可接受的载体或赋形剂，以及任选的其它治疗剂。7.一种或多种如权利要求1
‑
4中任一项所述的激酶...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘学松，陈昭琳，陈清领，何木子，吴因心，周建文，李嘉雯，许宇涵，徐新雨，张睿，
申请(专利权)人：安徽医科大学，
类型：发明
国别省市：