具有高水含量的稳定抗坏血酸溶液制造技术

描述了含有高水平抗坏血酸和水的稳定水溶液。由于产生含有一种或多种多元醇的溶液介质，这些组合物具有增加的抗坏血酸稳定性。组合物典型地是均相溶液，并且可以适于局部施用于皮肤以赋予其外观益处。于皮肤以赋予其外观益处。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有高水含量的稳定抗坏血酸溶液


[0001]本专利技术总体上涉及为均相溶液的稳定的抗坏血酸组合物。这些溶液可以配制成局部用组合物。更具体地，本专利技术涉及由于一种或多种伯羟基多于非伯羟基的多元醇而具有增加的稳定性的均相水性抗坏血酸组合物。

技术介绍

[0002]将各种活性成分应用于皮肤可以为皮肤健康提供许多好处。例如，各种活性成分可以有助于防止自由基引起的损伤和/或增加胶原蛋白产生。这些活性成分通常是反应性的，并且会经历各种反应过程，随着时间的推移，这些过程会降低成分的局部效用。例如，抗坏血酸提供抗氧化保护、防止光老化并刺激胶原蛋白产生，但通常与环境中的各种组分(例如，氧气、光子、水)发生反应。这些反应将活性抗坏血酸转换成的抗坏血酸的非活性反应产物(例如，L
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抗坏血酸2
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氢硫酸盐，脱氢抗坏血酸等等)。典型地，抗坏血酸的这种非活性反应产物的形成导致所得组合物的颜色变为更棕色或橙色。
[0003]抗坏血酸在局部用组合物中的使用因其溶解性而进一步复杂化。抗坏血酸明显溶于水，但如上所述，在水中也不稳定。例如，美国专利号6,299,889，特此通过援引以其全文并入本文并且特别是与抗坏血酸的稳定化有关，通过使溶液中的水量最小化来稳定抗坏血酸组合物。当抗坏血酸与水的重量比小于1时，美国专利号6,299,889中的介质导致抗坏血酸不稳定。另一方面，抗坏血酸在非水介质中的溶解度是有限的，从而需要溶剂(例如，乙醇)来溶解有限量的抗坏血酸。此外，这些非水介质常常导致不美观的局部用组合物，其可能是油腻或厚重的感觉。例如，JP 2013
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095691 A，特此通过援引并入本文并且特别是与抗坏血酸的无水制剂有关，披露了具有80％或更多多元醇的无水组合物。然而，这些制剂受到抗坏血酸溶解度问题的困扰，并且不具有水性组合物的美感。典型地，这些披露内容中的多元醇是通用的并且没有区别，因为通常已知所有多元醇都具有抗坏血酸的增溶特性。
[0004]对美观的稳定抗坏血酸组合物，并且特别是具有高浓度抗坏血酸和高水含量的水性组合物存在未满足的需求。已知即使抗坏血酸水溶液的水含量的微小增加也会导致所得制剂的不稳定性显著增加和/或美学改善。
[0005]给出上述讨论仅仅是提供对现有技术遇到的问题性质的更好理解，而不应以任何方式理解为对于现有技术的承认。

技术实现思路

[0006]根据上述目的和其他目的，描述了抗坏血酸稳定性增加的水性组合物。通过在组合物中使用特定的多元醇，可以降低抗坏血酸与水的比率，从而使组合物具有增加的美感、增加的抗坏血酸浓度、增加的水含量、和降低的抗坏血酸不稳定性。不希望受理论束缚，据信，多元醇中伯羟基含量增加的组合物能够在其他不稳定的水环境中稳定抗坏血酸。水性组合物可包含：(a)抗坏血酸；以及
(b)一种或多种多元醇；其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。在一些实施例中，抗坏血酸的与水的重量比为从1:1至1:10(例如，1:1至1:1:5、1:1.5至1:10、1:1至1:3、1:1.5至1:5、1:1.5至1:3等)。这些组合物可以允许该组合物包含按该的组合物重量计大于10％的水(例如，大于12％、大于15％等)。在一些实施例中，该组合物可以包含在5％与15％之间的抗坏血酸。在某些实施方式中，该组合物可以包含按该的组合物重量计在12％至70％之间的水和在5％至15％之间的抗坏血酸。
[0007]例如，该水性组合物可以包含：(a)按所述的组合物重量计在1％与20％之间的抗坏血酸；(b)按所述的组合物重量计在20％与50％之间的1,3
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丙二醇；以及(c)按所述的组合物重量计在5％与20％之间的甘油；其中组分(a)
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(c)的总重量百分比小于100％(例如，小于80％等)。
[0008]水性环境在包含水相的组合物(例如，油包水乳液、水包油乳液等)中也有用途。在某些实施例中，该组合物可包含水相，其中该水相包含：(a)抗坏血酸；以及(b)一种或多种多元醇；其中所述一种或多种多元醇中的伯羟基数大于所述一种或多种多元醇中的仲羟基或叔羟基数；以及其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。在一些实施方式中，水相包含(a)按该水相的重量计在1％与20％之间的抗坏血酸；(b)按该水相的重量计在20％与50％之间的1,3
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丙二醇；以及(c)按该水相的重量计在5％与20％之间的甘油；其中组分(a)
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(c)的总重量百分比小于100％(例如，小于80％等)。
[0009]还提供了减少皮肤老化迹象的方法。典型地，这些方法可以包括局部施用组合物，该组合物包含：(a)抗坏血酸；以及(b)一种或多种多元醇；其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及
[0010]其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。在一些实施例中，抗坏血酸的与水的重量比为从1:1至1:10(例如，1:1至1:1:5、1:1.5至1:10、1:1至1:3、1:1.5至1:5、1:1.5至1:3等)。在一些实施例中，该方法可以包括局部施用包含水相的组合物，该水相具有：(a)抗坏血酸；以及(b)一种或多种多元醇；其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元
醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。
[0011]本文还描述了增加抗坏血酸在水溶液中的稳定性的方法。在某些实施例中，增加抗坏血酸稳定性的方法包括将一种或多种多元醇结合入所述溶液中；其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数。例如，可以将一种或多种多元醇与抗坏血酸和水的溶液混合并搅拌直至获得均相溶液。在一些实施例中，多元醇、水和抗坏血酸可以以任何顺序相互混合并搅拌直至获得均相溶液。
具体实施方式
[0012]此处披露了本专利技术的详细实施例；然而，应当理解，所披露的实施例仅仅是能以各种形式实施的本专利技术的说明。此外，结合本专利技术的不同实施例给出的每个实例旨在是说明性并且不是限制性的。
[0013]除非另有规定，否则本文中使用的所有术语旨在具有其在本领域的普通含义。除非另有定义，否则所有浓度均以指定组分相对于局部用组合物整个重量的重量百分比表示。
[0014]如本文所用，“一个/种(a/an)”应意指一个/种或多个/种。如本文所用，当与词语“包括/包含”结合使用时，词语“一个/种”意指一个/种或多于一个/种。如本文所用，“另一个/种”意指至少第二个/种或更多个/种。
[0015]如本文所用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种水性组合物，其包含：(a)抗坏血酸；以及(b)一种或多种多元醇；其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。2.根据权利要求1所述的水性组合物，其中抗坏血酸与水的重量比为从1:1至1:10(例如，1:1至1:1:5、1:1.5至1:10、1:1至1:3、1:1.5至1:5、1:1.5至1:3等)。3.根据权利要求1或2所述的水性组合物，其中所述组合物包含按所述组合物的重量计大于10％的水(例如，大于12％、大于15％等)。4.根据权利要求1至3中任一项所述的水性组合物，其中所述组合物包含在1％与30％之间的抗坏血酸(例如，在5％与15％之间等)。5.根据权利要求1至4中任一项所述的水性组合物，其中所述一种或多种多元醇中的大于60％(例如，大于70％等)的羟基为伯羟基。6.根据权利要求1至5中任一项所述的水性组合物，其中所述多元醇组分包含一种或多种选自以下项的多元醇：乙二醇、1,2
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丙二醇、1,3
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丙二醇、1,2
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丁二醇、2,3
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丁二醇、1,4
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丁二醇、2
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甲基
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2,4
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戊二醇、二甘醇、二丙二醇、甘油、三羟甲基丙烷、季戊四醇和山梨糖醇。7.根据权利要求1至6中任一项所述的水性组合物，其中所述一种或多种多元醇包括甘油和/或1,3
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丙二醇。8.根据权利要求1至7中任一项所述的水性组合物，其中所述组合物不含或基本上不含二醇和/或C4或更高的糖醇。9.根据权利要求1至8中任一项所述的水性组合物，其中所述组合物按所述组合物的重量计在包含15％与85％之间(例如，在20％与50％之间、在25％与40％之间等)的所述一种或多种多元醇。10.根据权利要求1至9中任一项所述的水性组合物，其进一步包含一元醇(例如，乙醇等)和/或有机碳酸酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：C，
申请(专利权)人：雅芳产品公司，
类型：发明
国别省市：