制备草药提取物及其组合物的方法技术

本发明专利技术提供一种制备草药提取物的方法，使得在最终草药提取物和包含该提取物的组合物中获得特定浓度的植物化学物质和树脂的选择性分离。此外，本发明专利技术提供一种制备包含姜黄素类化合物和树脂的草药提取物的方法，使得提取物具有高溶解度/分散性、良好的生物利用度和高效的缓释性。高效的缓释性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备草药提取物及其组合物的方法
专利

[0001]本专利技术涉及一种制备草药提取物的方法，使得在最终草药提取物中获得特定浓度的植物化学物质和树脂的选择性分离。
[0002]此外，本专利技术涉及包含所述草药提取物的组合物，所述草药提取物包括浓度分别为1％到90％的植物化学物质和1％到90％的树脂组成，其中所述组合物具有高溶解度、高生物利用度和缓释性。
[0003]专利技术背景
[0004]植物因其广泛的结构多样性和广泛的药理活性而在制药工业中得到认可。植物是化合物和结构多样的生物活性分子的天然储藏库，被称为植物化学物质。大量的研究表明，植物是一种被称为植物化学物质的化合物的丰富来源，具有广泛的生物活性。植物化学物质已被用于科学研究，在许多方面影响医疗保健系统，如治疗癌症和其他几种疾病。
[0005]植物原料的加工主要是为了优化已知成分的浓度和保持其活性。提取是植物化学加工中从植物原料提取、鉴定和应用植物活性成分的重要环节。选择有利的提取技术对于产品中草药成分的标准化至关重要，因为它用于分离理想的可溶性成分，而不需要借助溶剂。此外，选择合适的提取工艺和优化各种参数对于增加用途至关重要。
[0006]常用的提取工艺有浸渍法、渗漉法、浸提法、煎煮法和热连续提取法等常规方法。
[0007]超声辅助溶剂萃取(UASE)、微波辅助溶剂萃取(MASE)和超临界流体萃取(SFE)等替代方法引起了人们的兴趣。这些绿色提取技术如UASE、MASE和SFE在药用植物化学加工中的应用迅速增加，因为这些技术与传统方法相比可以快速实现。
[0008]最终的提取物/产品应具有良好和适当的生物活性，以便将提取物用于治疗目的。
[0009]虽然植物化学物质具有多种生物活性，但由于其肠道吸收能力差，导致生物利用度低，限制了其应用。有几种策略被用来提高植物化学物质的生物利用度，但效果有限。许多用于提取多种植物化学物质的提取技术都是基于最大限度地提高植物化学物质的回收率/产量。传统的提取方法会导致提取物中活性成分含量较高，但没有任何生物利用度和缓释性。
[0010]PCT No.WO2015/025263公开了一种用于提高姜黄素生物利用度的组合物，包括姜黄素混合物和水提取物，比例为70:30，其中姜黄素混合物包括姜黄素干晶体、挥发油、固定油和乳化剂。WO
’
263中采用的工艺主要集中于使用姜黄素混合物和水提取物(比例为70:30)以及乳化剂配制/混合标准姜黄素，以提高生物利用度。WO
’
263的专利技术人没有提供任何关于在最终草药提取物中选择性分离植物化学物质和树脂的教导。
[0011]离子交换树脂
‑
药物复合物已被用于制备酸性和碱性药物的缓释制剂。然而，在现有公开技术中没有试图提供包含植物化学物质和天然树脂的草药提取物，使得组合物的所述天然树脂赋予草药提取物的植物化学物溶解性和持续释放性。
[0012]美国专利No.6,942,881涉及通过重复提取姜黄素类化合物来提高从含姜黄素的原料中提取姜黄素的总产率。本专利技术不提供含有高溶解性和缓释性的树脂和植物化学物质的草药提取物的提取方法。
[0013]本领域中可用的草药制剂使用合成聚合物和增溶剂来赋予植物化学物质持续释放性和溶解性/生物利用度。然而，如果在不使用合成乳化剂的情况下实现植物化学物质的持续释放性和溶解度，则对消费者和生产者都非常有利。这种方法的优点是不使用任何辅料来提高植物化学物质的生物利用度和缓释性。
[0014]有鉴于此，本领域始终需要提供一种方法，以促进植物化学物质与树脂的选择性分离，从而提供具有缓释活性、高溶解度和生物利用度的组合物。
[0015]文献中可获得的草药组合物包括草药活性物和用于提取草药活性物的方法。到目前为止，没有任何现有技术公开提及在特定范围内选择性地含有活性成分和树脂的提取物，以增强植物化学物质/草药活性物的生物利用度。

技术实现思路

[0016]本专利技术的目的之一是提供一种从草药原料中选择性分离和提取高浓度“植物化学物质”和“树脂”的方法。
[0017]本专利技术的另一个目的是提供一种生物利用和缓释草药组合物，其包含通过本专利技术的方法选择性分离和提取的“植物化学物质”和“树脂”，使得植物化学成分具有高溶解度和增强的生物利用度。
[0018]在一方面，本专利技术提供一种制备包含植物化学物质和树脂的草药提取物的方法，所述方法包括：
[0019](a)将草药原料研磨成细粉(10至120目)；
[0020](b)对粉末进行CO2/溶剂萃取以获得含有植物化学物质/活性成分、树脂、树胶、蜡、甘油三酯、脂肪酸、活性成分和挥发油的整个草药提取物；
[0021](c)将步骤(b)的提取物进行溶剂蒸馏，然后真空蒸发以除去溶剂；
[0022](d)将步骤(c)的提取物进行蒸汽蒸馏以除去挥发油；
[0023](e)用非极性溶剂萃取步骤(d)的提取物，以去除软树脂、甘油三酯、树胶、蜡和脂肪酸；
[0024](f)将步骤(e)的提取物进行溶剂蒸馏和/或真空干燥以去除非极性溶剂并获得干燥薄片；
[0025](g)将步骤(f)中的薄片研磨成细粉末，并真空干燥粉末以获得包含植物化学物质和硬树脂的无溶剂低水分提取物；
[0026]其中，粉末提取物中的植物化学物质和树脂的浓度在1:9到9:1之间。
[0027]在一个特定方面，本专利技术提供一种从姜黄中制备草药提取物的方法，所述提取物包含姜黄素类化合物作为植物化学物质和树脂。最终草药提取物中存在的树脂为草药提取物中的植物化学物质提供溶解度/分散性、高生物利用度和缓释特性。
[0028]在另一方面，本专利技术提供具有高溶解性/分散性、高生物利用度和缓释特性的草药组合物，其中所述组合物包含通过本方法获得的粉末形式的草药提取物，其包含比例为1:9到9:1的植物化学物质和树脂。
[0029]在又一方面中，本专利技术提供具有增强的溶解性/分散性、生物利用度和缓释性的草药组合物，而不添加任何外部生物利用度增强剂。
[0030]缩写：
[0031]F
‑
3：姜黄草药提取物
[0032]C
‑
95：标准姜黄素类化合物95％
[0033]CP
‑
01：含85％姜黄素的挥发油的姜黄素类化合物
[0034]OLNP
‑
18：本专利技术组合物/测试项目。
附图说明
[0035]图1示意了F
‑
3与标准姜黄素类化合物95％(C
‑
95)以及含有85％姜黄素的挥发油的姜黄素类化合物(CP
‑
01)在缓冲液中的溶解度的比较情况。
[0036]图2示意了如图1所示命名为OLNP
‑
18的本专利技术组合物相对标准姜黄素类化合物95％(C
‑
95)以及含有85％姜黄素的挥发油的姜黄素类化合物(C本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种制备包括植物化学物质和树脂的草药提取物的方法，所述方法包括；(a)将草药原料磨成细粉；(b)对粉末进行CO2/溶剂萃取以获得含有植物化学物质/活性成分、树脂、树胶、蜡、甘油三酯、脂肪酸、活性成分和挥发油的整个草药提取物；(c)将步骤(b)的提取物进行溶剂蒸馏，然后真空干燥以除去溶剂；(d)将步骤(c)的提取物进行蒸汽蒸馏以除去挥发油；(e)用非极性溶剂萃取步骤(d)的提取物，以去除甘油三酯(脂肪)、软树脂、固定油、树胶、蜡和脂肪酸；(f)将步骤(e)的提取物进行溶剂蒸馏和/或真空干燥以去除非极性溶剂并获得干燥薄片；(g)将步骤(f)中的薄片研磨成细粉末，并真空干燥粉末以获得包含植物化学物质和硬树脂的无溶剂低水分提取物；其中总姜黄素类化合物和树脂的浓度为1:9到9:1的比例。2.如权利要求1所述的制备草药提取物的方法，其中步骤(b)中用于提取草药提取物的第一溶剂选自CO2、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、1
‑
乙基
‑3‑
(3
‑
二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDC)及其组合。3.如权利要求1所述的制备草药提取物的方法，其中步骤(b)中草药提取物的提取过程在高达180℃的温度下进行，并且步骤(c)的蒸馏过程在50℃
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100℃下进行，以及在1至50mBars的真空和10℃至80℃的温度下进行真空干燥。4.如权利要求1所述的制备草药提取物的方法，其中在步骤(e)中以1:2的比例将非极性溶剂己烷/正己烷添加到草药提取物中并在室温下混合。5.如权利要求1所述的制备草药提取物的方法，其中从姜黄中提取姜黄素类化合物和树脂的方法包括；(a)将干姜黄根茎部位研磨成细粉；(b)对...

【专利技术属性】
技术研发人员：索马思卡拉，
申请(专利权)人：奥莱妮生命科学私人有限公司，
类型：发明
国别省市：