一种化合物4-O-阿魏酰-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯在药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种化合物4

【技术实现步骤摘要】
一种化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯在药物中的应用


[0001]本专利技术涉及医药
，特别涉及一种化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯在药物中的应用。

技术介绍

[0002]炎症是机体受刺激物诱导后导致免疫系统产生的连锁反应，属于免疫反应中自我保护的生理反应。在引起炎症的刺激物中，脂多糖(LPS)是革兰氏阴性杆菌细胞壁外膜的组成成分，作为天然免疫诱导因子，它能够激活免疫反应，诱发感染性炎症。当LPS与细胞膜上的模式识别受体Toll样受体4结合形成复合物后，激活接头蛋白髓样分化蛋白(MyD88),并将刺激传递到下游一系列蛋白及相关激酶，进而调控炎症因子的分泌，最终导致炎症的发生。在炎症过程中调控多种酶及炎症介质的信号通路中，占主导地位的有络氨酸激酶的信号转导转录激活因子通路(JAK
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STAT通路)、核因子
‑r/>kB信号通路(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯在药物中的应用，其特征在于：具有如下化学结构式的化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯(分子式：C
27
H
28
O
12
)：应用于制备抗炎抗氧化活性的医药。2.根据权利要求1所述的一种化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯在药物中的应用，其特征在于：所述化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯能够清除LPS和IFN
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γ诱导引起的NO水平上升，抑制炎症因子的基因表达水平，有效抑制巨噬细胞的M1型极化；明确了化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
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咖啡酰奎宁酸甲酯抗炎活性成分对MAPK信号通路传导相关蛋白的磷酸化水平及核移位的影响；证实了化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯通过靶向TAK1调控MAPK信号通路，调节巨噬细胞M1型分化，从而抑制炎症介质的分泌。3.根据权利要求1所述的一种化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯在药物中的应用，其特征在于：所述化合物4
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O
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阿魏酰
‑5‑
O
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咖啡酰奎宁酸甲酯能够通过NRF2/HO
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1通路来抑制由LPS和IFN
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γ诱导的ROS水平；证实了通过增强NRF2的核移位，HO
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1/NQO1的转录水平，从而抑制氧化应激造成的细胞损伤。4.根据权利要求2所述的一种化合物4
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O
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阿魏酰
...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾小斌，江园园，葛岚岚，姚杰，谢秋杰，缪雨阳，刘晨霄，
申请(专利权)人：深圳市人民医院，
类型：发明
国别省市：