【技术实现步骤摘要】
一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法
[0001]本专利技术涉及抗肿瘤药物制备
，尤其涉及一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法。
技术介绍
[0002]卡巴他赛(Cabazitaxel，XRP
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6258，商品名Jevtana)是法国赛诺菲.安万特(Sanofi
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aventis)公司研发，于2010年6月17日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市的药物。该药物为注射剂，主要用于治疗晚期的、激素难治性、多西他赛治疗期间或之后恶化的前列腺癌症。
[0003]卡巴他赛的杂质有很多，其中有一个几乎所有合成路线都会涉及到的杂质为7
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甲氧基多西他赛，它是由于合成工艺中会有部分物料无法同时完成7和10位的甲基化，导致了卡巴他赛前体杂质的产生(杂质产生机制如下所示)，最终脱去保护得到7
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甲氧基多西他赛,杂质产生机制如下所示:
[0004][0005]该杂质的性质较为特殊，结构同卡巴他赛类似，在液相色谱中保留时间与卡巴他赛很接近，TLC无法实现7
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法，其特征在于，所述单杂为7
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甲氧基多西他赛，包括以下步骤：S1、将卡巴他赛前体用四氢呋喃溶清，加入4
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二甲氨基吡啶，搅拌下滴加乙酸酐，反应完全后，加水淬灭反应，加二氯甲烷萃取，浓缩有机相至无溶剂蒸出，得卡巴他赛前体衍生物，在S1中卡巴他赛前体未反应，卡巴他赛前体杂质反应转化为卡巴他赛前体杂质衍生物；S2：将卡巴他赛前体衍生物用甲醇溶清，加入盐酸甲醇溶液，搅拌反应，反应完全后，加入碳酸氢钠溶液至pH为6～7，滴加纯化水，析出固体，离心、干燥得卡巴他赛粗品，其中卡巴他赛前体杂质衍生物其中转化为7
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甲氧基
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10
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乙酰基多西他赛；S3：卡巴他赛粗品经柱层析纯化、结晶，将7
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甲氧基
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10
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乙酰基多西他赛与卡巴他赛分离，得卡巴他赛成品；上述制备过程发生的反应路线如下：2.根据权利要求1所述的一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法，其特征在于：在步骤S1中，4
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二甲氨基吡啶的用量与原料卡巴他赛前体的比例为0.5～1.0(W/W)。3.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：王莉佳，黄春，陆叶梦，王旭阳，
申请(专利权)人：无锡紫杉药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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