从柳属植物中分离的用于癌症疗法的脱氢柳皮苷环二聚体及其衍生物制造技术

本文描述了包含脱氢柳皮苷的二聚体或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐的化合物。在具体的实施方案中，该二聚体是Diels

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】从柳属植物中分离的用于癌症疗法的脱氢柳皮苷环二聚体及其衍生物


[0001]本专利技术涉及新型化合物及其在疗法中的用途，特别是用于治疗癌症的用途。

技术介绍

[0002]癌症是一种每年影响全世界数百万人的疾病。虽然存在许多用于治疗癌症的有效疗法，但仍有大量的癌症没有治疗方法，或目前的治疗方法对这些癌症大部分上是无效的。结合目前已知的大量不同类型的癌症，这意味着对新疗法的需求很大。
[0003]因此，本专利技术的目的是寻求缓解上述的问题。

技术实现思路

[0004]根据本专利技术的一个方面，提供了一种化合物，其包括脱氢柳皮苷(dehydrosalicortin)二聚体或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐。
[0005]优选地，二聚体是Diels
‑
Alder反应的结果。
[0006]根据本专利技术的另一方面，提供了式I的化合物，或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐。
[0007]在本说明书中，提及的式I化合物是指具有以下结构的化合物：
[0008][0009]其中L是连接单元，R1和R2各自独立地选自式III。
[0010]在本说明书中，提及的式III是指：
[0011][0012]其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基(coumaroyl)、(v)肉桂酰基(cinnamoyl)。
[0013]优选地，R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基。
[0014]优选地，R3、R4、R5和R6各自为H。
[0015]为方便起见，表1提供了本文提及的一些基团的结构。
[0016]表1
[0017][0018]优选地，R1为式ⅢA：
[0019][0020]其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基。
[0021]优选地，R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基。
[0022]优选地，R3、R4、R5和R6各自为H。
[0023]优选地，R1是式ⅢB：
[0024][0025]其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基。优选地，R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基。优选地，R3、R4、R5和R6各自为H。
[0026]优选地，R2是式ⅢC：
[0027][0028]其中R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基。
[0029]优选地，R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基。
[0030]优选地，R7、R8、R9和R
10
各自为H。
[0031]优选地，R2为式ⅢD：
[0032][0033]其中R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或
对位香豆酰基、(v)肉桂酰基。
[0034]优选地，R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基。
[0035]优选地，R7、R8、R9和R
10
各自为H。
[0036]优选地，L包括环状结构。
[0037]优选地，L是Diels
‑
Alder反应的结果。
[0038]优选地，L包括Diels
‑
Alder反应产生的核心元素。
[0039]优选地，L包括三环十二碳二烯(tricyclododecadiene)衍生物，优选地，取代的衍生物，优选地，其中环烯烃被至少一个选自OH、羰基的基团所取代。
[0040]优选地，L选自式II A或式II B。
[0041]在本说明书中，提及的式II A是指：
[0042][0043]其中R
12
和R
13
各自独立地选自H和OH。
[0044]优选地，R
12
和R
13
各自是OH。
[0045]在本说明书中，提及的式II B是指：
[0046][0047]其中R
14
和R
15
各自独立地选自H和OH。
[0048]优选地，R
14
和R
15
各自是OH。
[0049]根据本专利技术的另一方面，提供了式II C的化合物，或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐。
[0050]在本说明书中，提及的式II C的化合物是指具有以下结构的化合物：
[0051][0052]其中R
16
和R
17
各自独立地选自H、OH和式III，条件是R
16
和R
17
中的至少一者选自式III，并且
[0053]其中R
12
和R
13
各自独立地选自H和OH。
[0054]优选地，R
16
和R
17
选自式III。
[0055]优选地，R
16
或R
17
选自式III。
[0056]优选地，R
16
是H，R
17
选自式III。
[0057]优选地，R
12
和R
13
各自是OH。
[0058]根据本专利技术的另一方面，提供了式II D的化合物，或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐。
[0059]在本说明书中，提及的式II D的化合物是指具有以下结构的化合物：
[0060][0061]其中R
18
和R
19
各自独立地选自H、OH和式III，条件是R
18
和R
19
中的至少一者选自式III，并且
[0062]其中R
14
和R
15
各自独立地选自H和OH。
[0063]优选地，R
18
和R
19
选自式III。
[0064]优选地，R
18
或R
19
选自式III。
[0065]优选地，R
14
和R
15
各自是OH。
[0066]优选地，本专利技术涉及式VII的化合物或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐。
[0067]在本说明书中，提及的式VII是本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物，其包含脱氧柳皮苷二聚体或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐，优选地，其中所述二聚体是Diels
‑
Alder反应的结果。2.式I的化合物，或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐，R1‑
L
‑
R2式I其中L是连接单元，R1和R2各自独立地选自式III，其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基，优选地，其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基，优选地，其中R3、R4、R5和R6各自为H。3.根据权利要求2所述的化合物，其中(a)R1为式ⅢA：其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基，优选地，其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基，优选地，其中R3、R4、R5和R6各自为H，或(b)R1为式ⅢB：
其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基，优选地，其中R3、R4、R5和R6各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基，优选地，其中R3、R4、R5和R6各自为H。4.根据权利要求2或3所述的化合物，其中(a)R2为式ⅢC：其中R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基，优选地，其中R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基，优选地，其中R7、R8、R9和R
10
各自为H，或(b)R2为式ⅢD：
其中R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H、(ii)乙酰基、(iii)苯甲酰基、(iv)邻位或对位香豆酰基、(v)肉桂酰基，优选地，其中R7、R8、R9和R
10
各自独立地选自(i)H和(ii)乙酰基，优选地，其中R7、R8、R9和R
10
各自为H。5.根据权利要求2至4中任一项所述的化合物，其中L包括环状结构，优选地，其中L是Diels
‑
Alder反应的结果和/或其中L包括三环十二碳二烯衍生物。6.根据权利要求2至5中任一项所述的化合物，其中L选自(a)式ⅡA：其中R
12
和R
13
各自独立地选自H和OH，优选地，其中R
12
和R
13
是OH，或(b)式ⅡB：其中R
14
和R
15
各自独立地选自H和OH，优选地，其中R
12
和R
13
是OH。7.式IIC的化合物，或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐：其中R
16
和R
17
各自独立地选自H、OH和式III，条件是R
16
和R
17
中的至少一者选自式III，优选地，其中R
16
和R
17
各自独立地选自式III，并且其中R
12
和R
13
各自独立地选自H和OH。8.式IID的化合物，或其衍生物、同系物、立体异构体、前药或药用盐：
其中R
18
和R
19
各自独立地选自H、OH和式III，条件是R
18
和R
19
中的至少一者选自式III，优选地，其中R
18
和R
19
各自独立地选自式III，并且其中R...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：肯特大学，
类型：发明
国别省市：