3-表齐墩果酸在制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物中的用途制造技术

技术编号:30918028 阅读:56 留言:0更新日期:2021-11-23 00:07
本申请提供了3

【技术实现步骤摘要】
3

表齐墩果酸在制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物中的用途


[0001]本申请涉及医药
,特别是涉及3

表齐墩果酸在制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物中的用途。

技术介绍

[0002]新型冠状病毒(SARS

CoV

2,简称新冠病毒)具有强传染性和高致病性,对人类健康构成重大威胁。SARS

CoV

2是一种新型β属冠状病毒,其传播方式推测是由动物传人,再进行人际传播;呼吸道飞沫和密切接触传播是主要传播途径,在相对封闭的环境中长时间暴露于高浓度气溶胶情况下中存在经气溶胶传播的可能。随着疫情的快速发展,研发抗新型冠状病毒的药物迫在眉睫。
[0003]SARS

CoV

2病毒可以通过刺突糖蛋白(spike,S蛋白)与呼吸系统血管紧张素转化酶(ACE2)结合感染细胞,新型冠状病毒表面的S蛋白是病毒识别靶细胞上相应受体的关键蛋白,其与人细胞表面的ACE2有效结合,导致新型冠状病毒肺炎(COVID

19,简称新冠肺炎)和急性呼吸窘迫综合征(ARDS),部分患者病情在短期内发生急剧变化,并出现多脏器衰竭甚至死亡。新冠病毒S蛋白分为S1和S2两个亚基,S1亚基包括N端结构域(NTD)和C端结构域(CTD),其中CTD具有受体识别与结合的功能,也称为受体结合结构域(RBD);ACE2是一种肽酶,属于Ⅰ型跨膜蛋白,在肺组织中主要分布于Ⅱ型肺泡细胞,少量分布于Ⅰ型肺泡细胞、气道上皮细胞、成纤维细胞、内皮细胞和巨噬细胞;S1亚基上的RBD结构域负责与宿主细胞上的ACE2结合,进一步与宿主的细胞膜融合从而感染人体。因此阻断S蛋白与ACE2的结合成为了治疗COVID

19的重点方向之一,通过阻断或竞争性抑制S蛋白和ACE2的结合从而达到阻止病毒感染人体的目的。
[0004]相对2003年SARS

CoV病毒疫情的高爆发,SARS

CoV

2引起的肺炎疫情受到了更好的控制,但缺乏特异性治疗药物仍是一大问题。虽然洛匹那韦与利托那韦已被用于临床新冠肺炎的治疗中,但由于其副作用大,寻找新的安全特异性药物迫在眉睫。以阻断S蛋白RBD或ACE2和/或抑制二者结合为靶点是筛选和鉴定抗SARS

COV

2的中药手段和方法。
[0005]目前,对于3

表齐墩果酸的研究报道并不多见,已有研究表明,3

表齐墩果酸可能是胰高血糖素样肽

1(CLP

1)的受体激动剂,有潜在的抑制肥胖作用;可以刺激豚鼠子宫肌条的收缩,具有良好的子宫收缩活性;还具有抗炎作用;但3

表齐墩果酸的其他药理作用尚不明确。

技术实现思路

[0006]本申请的专利技术人通过深入研究,发现3

表齐墩果酸能够抑制新冠病毒S蛋白和ACE2结合,从而可以用来预防和/或治疗新冠病毒感染,并基于此完成了本申请。
[0007]本申请的第一方面提供3

表齐墩果酸在制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物中的用途。
[0008]本申请的第二方面提供一种用于预防和/或治疗新冠病毒感染的药物组合物,其包含3

表齐墩果酸。
[0009]3‑
表齐墩果酸能够抑制新冠病毒S蛋白和ACE2结合,从而能够用于预防和/或治疗新冠病毒感染,进而用于制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物。进一步地,包含3

表齐墩果酸的药物组合物,同样能够用于制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物。
附图说明
[0010]为了更清楚地说明本申请实施例或现有技术中的技术方案,下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍,显而易见地,下面描述中的附图仅仅是本申请的一些实施例,对于本领域普通技术人员来讲,还可以根据这些附图获得其他的实施例。
[0011]图1为3

表齐墩果酸对S蛋白与ACE2受体结合的抑制率结果,其中A图为以3

表齐墩果酸的浓度为横坐标的抑制率结果;B图为以lg(3

表齐墩果酸的浓度)为横坐标的抑制率结果。
[0012]图2为3

表齐墩果酸抑制假病毒感染Opti

HEK293/ACE2细胞的结果,其中A图为3

表齐墩果酸抑制假病毒感染Opti

HEK293/ACE2细胞的荧光素酶活性结果,B图为以lg(3

表齐墩果酸的浓度)为横坐标,3

表齐墩果酸抑制假病毒感染Opti

HEK293/ACE2细胞的抑制率结果。
具体实施方式
[0013]下面将结合本申请实施例中的附图,对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本申请一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例,本领域普通技术人员基于本申请所获得的所有其他实施例,都属于本申请保护的范围。
[0014]本申请的第一方面提供3

表齐墩果酸在制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物中的用途。
[0015]专利技术人在研究中发现,本申请的3

表齐墩果酸能够抑制新冠病毒S蛋白和ACE2结合,从而能够用于预防和/或治疗新冠病毒感染,进而用于制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物。
[0016]本申请中,术语“治疗”具有其一般含义,并且在本文特别地是指对已经罹患新冠病毒感染的哺乳动物个体(优选为人)采用本申请的药物进行处理,以期对所述疾病产生治疗、治愈、缓解、减轻等作用。类似地,如本文使用的,术语“预防”具有其一般含义,并且在本文特别地是指对可能罹患新冠病毒感染或者对新冠病毒感染具有罹患风险的哺乳动物个体采用本申请的药物进行处理,以期对所述疾病产生防止、预防、阻止、隔断等作用。
[0017]在本申请第一方面的一些实施方式中,所述新冠病毒感染包括由新冠病毒感染引起的肺炎和急性呼吸窘迫综合征中的至少一种。
[0018]在本申请第一方面的一些实施方式中,3

表齐墩果酸通过抑制新冠病毒S蛋白和宿主ACE2结合,从而预防和/或治疗新冠病毒感染。
[0019]本申请的第二方面提供一种用于预防和/或治疗新冠病毒感染的药物组合物,其
包含3

表齐墩果酸。
[0020]在本申请第二方面的一些实施方式中,所述3

表齐墩果酸是以单体的形式提供,或以包含其的植物提取物的形式提供。
[0021]在本申请第二方面的一些实施方式中,所述植物提取物选自汉桃叶提取物、半枝莲提取本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.3

表齐墩果酸在制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述新冠病毒感染包括由新冠病毒感染引起的肺炎和急性呼吸窘迫综合征中的至少一种。3.根据权利要求1所述的用途,其中,3

表齐墩果酸通过抑制新冠病毒S蛋白和宿主ACE2结合,预防和/或治疗新冠病毒感染。4.一种用于预防和/或治疗新冠病毒感染的药物组合物,其包含3

表齐墩果酸。5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述3

表齐墩果酸是以单体的形式提供,或以包含其的植物提取物的形式提供。6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中,所述植物提取物选自汉桃叶提取物、...

【专利技术属性】
技术研发人员:张晗苗琳张敏王彧陈璐张俊华王跃飞李霖闫慧敏杨柳
申请(专利权)人:天津中医药大学
类型:发明
国别省市:

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