一种泊沙康唑中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制备技术领域，特别涉及一种泊沙康唑中间体的制备方法。本发明专利技术以式II所示的化合物为原料，与1,2,4

【技术实现步骤摘要】
一种泊沙康唑中间体的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制备
，特别涉及一种泊沙康唑中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]泊沙康唑(式A)是由德国先灵葆雅公司研制开发，2005年10月被欧盟和美国FDA批准上市，商品名为Noxafil。泊沙康唑是第二代三唑类最重要的抗真菌药物，看抗菌效力强，抗真菌谱广，对曲霉菌和其他真菌都有杀菌作用，尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药或侵袭性真菌感染有效，可用于各种复杂罕见和难治性真菌感染性疾病的治疗，且具有比较理想的安全性和耐受性，因而备受青睐。
[0003]泊沙康唑的制备方法已有文献报道，主要以式I化合物(3S
‑
顺式)
‑
[5
‑
(2,4
‑
二氟苯基)
‑
四氢
‑5‑
(1,2,4
‑
三唑
‑1‑
基甲基)
‑3‑
呋喃基]‑4‑
甲基
‑
苯磺酸甲酯和1
‑
(4r/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种泊沙康唑中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：式II所示化合物与1,2,4
‑
三氮唑反应得到式III所示化合物；步骤2：式III所示化合物在催化剂1作用下与空气或氧气反应得到式IV所示化合物；步骤3：式IV所示化合物与丙二酸二甲酯反应得到式V所示化合物；步骤4：式V所示化合物在还原剂作用下反应得到式VI所示化合物；步骤5：式VI所示化合物发生分子内醚化反应，后分子内醚化反应所得产物进行磺酰化反应得到目标产物I；所述步骤2所用催化剂1为手性螺烯酚酮铁络合物，结构如下：其中，R1选自氢原子、C1～C4的烷基或卤素。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1的具体操作为：将叔丁醇钾、有机溶剂和1,2,4
‑
三氮唑在15℃～30℃混合搅拌1h～2h，后加入式II所示化合物在15℃～30℃混合搅拌0.5h～2h，后升温至60℃～70℃反应得到式III所示化合物。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2所用催化剂1的R1选自氢、甲基、异丙基、Cl或Br。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2反应温度为20℃～60℃。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2具体操作为：式...

【专利技术属性】
技术研发人员：程青芳，华宸林，王启发，
申请(专利权)人：江苏海洋大学，
类型：发明
国别省市：