使用钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合的组合物和方法技术

本发明专利技术公开了钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合，可将该组合以实现以下至少一种结果的有效量口服施用给个体：(i)改善肌肉细胞中的线粒体钙摄取、(ii)改善肌肉细胞中的钙利用率，(iii)增加肌肉细胞中线粒体的能量，(iv)改善肌肉功能、肌肉表现或肌肉力量中的至少一者，(v)减少肌肉疲劳，(vi)增强移动性，和/或(vii)治疗与钙耗尽或缺乏相关的肌肉疾病。个体可为以下中的至少一者：衰老个体；老年个体；肌肉疲劳或肌无力的个体；移动性受损的个体；虚弱个体；虚弱前期个体；肌肉减少症个体；从虚弱前期、虚弱、肌肉减少症或移动性受损中恢复的个体；经历物理康复的个体；运动员；或宠物。宠物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合的组合物和方法

技术介绍

[0001]本公开整体涉及使用钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合的组合物和方法。更具体地讲，本公开涉及通过钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合来增强生物能学和线粒体功能以促进线粒体钙输入，继而可增强肌肉收缩和肌肉表现，从而改善、维持肌肉功能或减少肌肉功能损失的组合物和方法。
[0002]肌肉减少症被定义为与年龄相关的肌肉质量和功能(包括肌肉力量和步行速度)的损失。肌肉功能和体质能力随着肌肉质量的损失而下降。通过受损的肌肉功能，可高度预测高龄时活动力丧失、残疾和死亡的发生率。随着老年人口的不断增长，肌肉减少症变得越来越普遍，有45％的美国老年人口具有中度至重度症状。美国医疗保健中归因于肌肉减少症的直接和间接成本达到了近190亿美元。因此，预防和/或治疗肌肉减少症将对我们社会的健康和生活品质，并从而对与医疗保健相关的经济产生巨大影响。不幸的是，对肌肉减少症的病因学和病理生理机制的了解仍然很少，这使得难以采取有效的预防或治疗措施。

技术实现思路

[0003]线粒体是哺乳动物细胞中有氧能量产生的主要来源，并且还在其内膜上维持大Ca2+梯度，从而为该分子提供信号电势。此外，线粒体Ca2+在线粒体中起到ATP生成的调节方面的作用，并且潜在地有助于细胞代谢稳态的协调。(Glancy,B.和R.S.Balaban(2012年)，“Role of mitochondrial Ca2+in the regulation of cellular energetics”，Biochemistry，第51期第14卷：第2959
‑
2973页)。
[0004]本专利技术人注意到，年龄的增长包括肌肉功能、肌肉能力和肌肉反应性的逐渐下降。例如，50岁的人失去肌肉面积的约10％，并且肌肉力量在60岁和70岁时每十年降低15％并且之后降低约30％。与年龄相关的肌肉质量的减少是造成老年人几乎所有力气和力量损失的原因，并且伴随疲劳增加。这种减少归因于相互关联的因素：生活方式、肌肉的结构变化和代谢变化。
[0005]本专利技术人认识到该问题并且通过令人惊奇的发现解决了该问题，即，橄榄苦苷及其代谢物是与细胞外钙组合来激活线粒体钙的生物活性物质。钙是骨骼肌收缩所必需的，但通过天然生物活性物质增加线粒体钙摄取来影响生物能学的解决方案非常有限。因此，不受理论的约束，本专利技术人相信钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合增强了生物能学和线粒体功能以促进线粒体钙输入，继而可增强肌肉收缩和肌肉表现，从而改善、维持肌肉功能或减少肌肉功能损失。
[0006]因此，在一般实施方案中，本公开提供了一种实现选自以下的至少一种结果的方法：(i)改善肌肉细胞中的线粒体钙摄取，(ii)改善肌肉细胞中的钙利用率，(iii)增加肌肉细胞中的线粒体能量，(iv)改善肌肉功能、肌肉表现或肌肉力量中的至少一者，(v)减少肌肉疲劳，(vi)增强移动性，以及(vii)治疗或预防与钙耗尽或缺乏相关的肌肉疾病(例如，降低发病率和/或严重性)。该方法包括向个体口服施用有效量的钙与橄榄苦苷或其代谢物中
的至少一者的组合。
[0007]在一个实施方案中，个体选自：衰老个体；老年个体；肌肉疲劳或肌无力的个体；移动性受损的个体；虚弱个体；虚弱前期个体；肌肉减少症个体；从虚弱前期、虚弱、肌肉减少症或移动性受损中恢复的个体；经历身体康复(例如，从对肌肉、骨骼、韧带或神经系统中的一者或多者的损伤恢复)的个体；运动员；以及宠物。
[0008]在一个实施方案中，肌肉细胞的至少一部分是骨骼肌的一部分，该骨骼肌选自腓肠肌、胫骨肌、比目鱼肌、趾长伸肌(EDL)、股二头肌、半腱肌、半膜肌、臀大肌以及它们的组合。
[0009]在一个实施方案中，每日口服施用钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合至少一周，优选每日口服至少一个月。
[0010]在一个实施方案中，橄榄苦苷的代谢物选自橄榄苦苷元、羟基酪醇、高香草醇、异高香草醇、它们的葡糖醛酸化形式、它们的硫酸化形式、它们的衍生物以及它们的混合物。
[0011]在一个实施方案中，钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合以组合物形式施用，该组合物选自食物组合物、饮食补充剂、营养组合物、饮料、营养品、在食用前于水或乳中重构的粉末状营养产品、食品添加剂、药物、饮品、宠物食品以及它们的组合。
[0012]在一个实施方案中，钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者在同一组合物中一起施用。
[0013]在一个实施方案中，钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者在不同组合物中单独施用。
[0014]在一个实施方案中，钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者一起以食物产品形式施用，该食物产品还包含选自蛋白质、碳水化合物、脂肪以及它们的混合物的组分。
[0015]在另一个实施方案中，本公开提供了一种在有相关需求的个体中治疗或在处于相关风险的个体中预防(例如，降低发病率和/或严重性)选自以下的至少一种病症的方法：(i)肌肉功能、肌肉表现或肌肉力量中的至少一者的受损，(ii)肌肉疲劳或肌无力，(iii)虚弱前期、虚弱、肌肉减少症或活动性受损，以及(iv)与钙耗尽或缺乏相关的肌肉疾病。该方法包括向有相关需求或处于相关风险的个体口服施用有效量的钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合。
[0016]在另一个实施方案中，本公开提供了一种包含钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合的单位剂型，该单位剂型包含对选自以下的至少一种结果有效的组合量：(i)改善肌肉细胞中的线粒体钙摄取，(ii)改善肌肉细胞中的钙利用率，(iii)增加肌肉细胞中的线粒体能量，(iv)改善肌肉功能、肌肉表现或肌肉力量中的至少一者，(v)减少肌肉疲劳，(vi)增强移动性，以及(vii)治疗或预防与钙耗尽或缺乏相关的肌肉疾病(例如，降低发病率和/或严重性)。
[0017]在一个实施方案中，单位剂型基本上由钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合组成。
[0018]在一个实施方案中，单位剂型由赋形剂以及钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合组成。
[0019]在另一个实施方案中，本公开提供了一种制备用于实现选自以下的至少一种结果的组合物的方法：(i)改善肌肉细胞中的线粒体钙摄取，(ii)改善肌肉细胞中的钙利用率，
(iii)增加肌肉细胞中的线粒体能量，(iv)改善肌肉功能、肌肉表现或肌肉力量中的至少一者，(v)减少肌肉疲劳或肌无力，(vi)增强移动性，以及(vii)治疗或预防与钙耗尽或缺乏相关的肌肉疾病(例如，降低发病率和/或严重性)。该方法包括将有效量的钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合添加到选自蛋白质、碳水化合物和脂肪的至少一种成分。
[0020]在一个实施方案中，该方法还包括向至少一种成分添加选自以下的食品添加剂：酸化剂、增稠剂、用于pH调节的缓冲剂或试剂、螯合剂、着色剂、乳化剂、赋形剂、调味剂、矿物质、渗透剂、药学上可接受的载体、防腐剂、稳定剂、糖、甜味本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.实现选自以下的至少一种结果的方法：(i)改善肌肉细胞中的线粒体钙摄取，(ii)改善肌肉细胞中的钙利用率，(iii)增加肌肉细胞中的线粒体能量，(iv)改善肌肉功能、肌肉表现或肌肉力量中的至少一者，(v)减少肌肉疲劳，(vi)增强移动性，以及(vii)治疗与钙耗尽或缺乏相关的肌肉疾病，所述方法包括向个体口服施用有效量的钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的组合。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述个体选自：衰老个体；老年个体；肌肉疲劳或肌无力的个体；移动性受损的个体；虚弱个体；虚弱前期个体；肌肉减少症个体；从虚弱前期、虚弱、肌肉减少症或移动性受损中恢复的个体；经历物理康复的个体；运动员；以及宠物。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述肌肉细胞的至少一部分是骨骼肌的一部分，所述骨骼肌选自腓肠肌、胫骨肌、比目鱼肌、趾长伸肌(EDL)、股二头肌、半腱肌、半膜肌、臀大肌以及它们的组合。4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中每日施用钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的所述组合至少一周。5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中橄榄苦苷的所述代谢物选自橄榄苦苷元、羟基酪醇、高香草醇、异高香草醇、它们的葡糖醛酸化形式、它们的硫酸化形式、它们的衍生物以及它们的混合物。6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者的所述组合以组合物形式施用，所述组合物选自食物组合物、饮食补充剂、营养组合物、饮料、营养品、在食用前于水或乳中重构的粉末状营养产品、食品添加剂、药物、饮品、宠物食品以及它们的组合。7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者在同一组合物中一起施用。8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中所述钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者在不同组合物中单独施用。9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述钙与橄榄苦苷或其代谢物中的至少一者一起以食物产品形式施用，所述食物产品还包含选自蛋白质、碳...

【专利技术属性】
技术研发人员：U，
申请(专利权)人：雀巢产品有限公司，
类型：发明
国别省市：