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氢化氧杂蒽酮衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:30784838 阅读:20 留言:0更新日期:2021-11-16 07:46
本发明专利技术提供了氢化氧杂蒽酮衍生物,属于生物医药技术领域,所述氢化氧杂蒽酮衍生物包括phomopsisxanthones H~L中的至少一种。利用化学表观遗传修饰策略,在常规培养条件中添加化学表观遗传修饰剂丁酸钠,通过微生物发酵方法制备得到phomopsisxanthones H~L,该系列氢化氧杂蒽酮衍生物能够抗植物病原菌并具备抗氧化活性,可用于制备农用抗生素和抗氧化药物。本发明专利技术还提供了氢化氧杂蒽酮衍生物的制备方法和应用。方法和应用。方法和应用。

【技术实现步骤摘要】
氢化氧杂蒽酮衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于生物医药
,特别涉及氢化氧杂蒽酮衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]氧杂蒽酮是一种异三环化合物,其衍生物广泛存在于自然界中,其中包括许多芳环被氢化或高度氧化的类似物。这些化合物因取代基不同而表现出不同的生物活性,包括调节机体免疫、抗肿瘤以及抗菌抗炎等,是研发新型抗生素的一类重要分子结构。天然来源的氧杂蒽酮类化合物往往具有更加复杂的化学结构和更加多样的官能团取代,从而表现出更显著的生物活性,尤其是从微生物资源中获得的氧杂蒽酮,是发现天然来源药物先导化合物的潜力分子。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于提供氢化氧杂蒽酮衍生物,该系列氢化氧杂蒽酮衍生物能够抗植物病原菌并具备抗氧化活性,可用于制备农用抗生素和抗氧化药物。
[0004]本专利技术还提供了氢化氧杂蒽酮衍生物的制备方法和应用。
[0005]本专利技术通过以下技术方案实现:
[0006]本专利技术提供氢化氧杂蒽酮衍生物,所述氢化氧杂蒽酮衍生物包括phomops i sxanthones H~L中的至少一种,phomops i sxanthones H~L的结构式分别如(I)~(V)所示:
[0007][0008]基于同一专利技术构思,本专利技术提供一种氢化氧杂蒽酮衍生物的制备方法,所述制备方法包括:
[0009]将拟茎点霉菌在添加有丁酸钠的培养基中进行发酵,发酵结束后收集发酵液和菌丝体;
[0010]将所述发酵液进行萃取、将所述菌丝体进行浸提,合并提取液,后挥发溶剂,获得
发酵粗提物;
[0011]将所述发酵粗提物进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,收集粗组分Fr.1~Fr.3;将粗组分Fr.1进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,获得化合物phomopsisxanthone H;
[0012]将粗组分Fr.2进行色谱分离,洗脱剂采用石油醚

乙酸乙酯体系,得到化合物phomopsisxanthone I;
[0013]将粗组分Fr.3进行色谱分离,洗脱剂采用甲醇

水体系,得到化合物phomopsisxanthone J~L。
[0014]进一步的,所述拟茎点霉菌为Phomopsis sp.YE3350,菌株Phomopsis sp.YE3350已于2020年8月3日保藏于中国典型培养物保藏中心(简称为CCTCC),保藏编号为CCTCC NO.M 2020394。保藏地址为中国,武汉,武汉大学,分类学命名为Phomopsis sp.。
[0015]进一步的,所述将拟茎点霉菌在添加有丁酸钠的培养基中进行发酵,发酵结束后收集发酵液和菌丝体,具体包括:
[0016]将拟茎点霉菌在添加有丁酸钠的PDB培养基中进行发酵,发酵结束后收集发酵液和菌丝体;
[0017]所述添加有丁酸钠的PDB培养基通过以下方法制备:
[0018]取200~400份去皮马铃薯切块,加入1000份水煮沸后过滤,获得马铃薯滤液;
[0019]向所述马铃薯滤液中加入葡萄糖20~50份,磷酸氢二钾3~5份,硫酸镁3~5份和维生素B
1 0.01~0.03份,获得PDB培养基;
[0020]向所述PDB培养基中加入丁酸钠,获得所述添加有丁酸钠的PDB培养基;
[0021]所述PDB培养基中,马铃薯浓度为0.2~0.4g/mL,葡萄糖浓度为0.02~0.05g/mL;所述添加有丁酸钠的PDB培养基中,所述丁酸钠浓度为200~500μM。
[0022]进一步的,所述将所述发酵液进行萃取、将所述菌丝体进行浸提,合并提取液,后挥发溶剂,获得发酵粗提物,具体包括:
[0023]采用乙酸乙酯萃取所述发酵液、采用甲醇浸提所述菌丝体,合并提取液,后挥发溶剂,获得发酵粗提物。
[0024]进一步的,所述将所述发酵粗提物进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,收集粗组分Fr.1~Fr.3,具体包括:
[0025]将所述发酵粗提物进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,氯仿和甲醇从体积比10:1至1:1对所述发酵粗提物进行梯度洗脱,收集氯仿和甲醇体积比为9:1时洗脱得到的粗组分Fr.1,收集氯仿和甲醇体积比为8:2时洗脱得到的粗组分Fr.2,收集氯仿和甲醇体积比为7:3时洗脱得到的粗组分Fr.3。
[0026]进一步的,所述将粗组分Fr.1进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,获得化合物phomopsisxanthone H,具体包括:
[0027]将粗组分Fr.1进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,氯仿和甲醇从体积比15:1至7:3对所述粗组分Fr.1进行梯度洗脱,收集氯仿和甲醇体积比为9:1时洗脱得到的馏分,馏分在丙酮和甲醇体积比为3:1的混合溶剂中进行重结晶,获得化合物phomopsisxanthone H。
[0028]进一步的,所述将粗组分Fr.2进行色谱分离,洗脱剂采用石油醚

乙酸乙酯体系,
得到化合物phomopsisxanthone I,具体包括:
[0029]将粗组分Fr.2进行色谱分离,洗脱剂采用石油醚

乙酸乙酯体系,石油醚和乙酸乙酯从体积比9:1至7:3对所述粗组分Fr.2进行梯度洗脱,收集石油醚和乙酸乙酯体积比为9:1时洗脱得到的馏分,馏分在甲醇和水体积比为8:2的混合溶剂中进行重结晶,获得化合物phomopsisxanthone I。
[0030]进一步的,所述将粗组分Fr.3进行色谱分离,洗脱剂采用甲醇

水体系,得到化合物phomopsisxanthone J~L,具体包括:
[0031]将粗组分Fr.3进行色谱分离,洗脱剂采用甲醇

水体系,甲醇和水从体积比1:1至9:1对所述粗组分Fr.3进行梯度洗脱,收集甲醇和水体积比为6:4时洗脱得到的馏分,挥发洗脱剂,获得化合物phomopsisxanthone J;收集甲醇和水体积比为7:3时洗脱得到的馏分,挥发洗脱剂,获得化合物phomopsisxanthone K;收集甲醇和水体积比为8:2时洗脱得到的馏分,挥发洗脱剂,获得化合物phomopsisxanthone L。
[0032]基于同一专利技术构思,本专利技术提供氢化氧杂蒽酮衍生物在制备农用抗生素和抗氧化药物中的应用。
[0033]本专利技术实施例中的一个或多个技术方案,至少具有如下技术效果或优点:
[0034]1.本专利技术氢化氧杂蒽酮衍生物,提供五种新的氢化氧杂蒽酮衍生物
[0035]phomopsisxanthones H~L,五种氢化氧杂蒽酮衍生物具有良好的抗植物病原菌和抗氧化活性,为开发农用抗生素和抗氧化药物提供新的选择。
[0036]本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.氢化氧杂蒽酮衍生物,其特征在于,所述氢化氧杂蒽酮衍生物包括phomopsisxanthones H~L中的至少一种,phomopsisxanthones H~L的结构式分别如(I)~(V)所示:2.一种如权利要求1所述的氢化氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括:将拟茎点霉菌在添加有丁酸钠的培养基中进行发酵,发酵结束后收集发酵液和菌丝体;将所述发酵液进行萃取、将所述菌丝体进行浸提,合并提取液,后挥发溶剂,获得发酵粗提物;将所述发酵粗提物进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,收集粗组分Fr.1~Fr.3;将粗组分Fr.1进行色谱分离,洗脱剂采用氯仿

甲醇体系,获得化合物phomopsisxanthone H;将粗组分Fr.2进行色谱分离,洗脱剂采用石油醚

乙酸乙酯体系,得到化合物phomopsisxanthone I;将粗组分Fr.3进行色谱分离,洗脱剂采用甲醇

水体系,得到化合物phomopsisxanthone J~L。3.根据权利要求2所述的氢化氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述拟茎点霉菌为Phomopsis sp.YE3350,菌株Phomopsis sp.YE3350已于2020年8月3日保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏编号为CCTCC NO.M 2020394。4.根据权利要求2所述的氢化氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述将拟茎点霉菌在添加有丁酸钠的培养基中进行发酵,发酵结束后收集发酵液和菌丝体,具体包括:将拟茎点霉菌在添加有丁酸钠的PDB培养基中进行发酵,发酵结束后收集发酵液和菌丝体;所述添加有丁酸钠的PDB培养基通过以下方法制备:取200~400份去皮马铃薯切块,加入1000份水煮沸后过滤,获得马铃薯滤液;向所述马铃薯滤液中加入葡萄糖20~50份,磷酸氢二钾3~5份,硫酸镁3~5份和维生素B
1 0.01~0.03份,获得PDB培养基;
向所述PDB培养基中加入丁酸钠,获得所述添加有丁酸钠的PDB培养基;所述PDB培养基中,马铃薯浓度为0.2~0.4g/mL,葡萄糖浓度为0.02~0.05g/mL;所述添加有丁酸钠的PDB培养基中,所述丁酸钠浓度为200~500μM。5.根据权利要求2所述的氢化氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述将所述发酵液进行萃取、将所述菌丝体进行浸提,合并提取液,后挥发溶剂,获得发酵粗提物,具体包括:采用乙酸乙酯萃取所述发酵液、采用甲醇浸提所述菌丝体,合并提取液,后挥发溶剂,获得发酵粗提物。6.根据权利要求2所述的氢化氧杂蒽酮衍生物的制...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴少华鲁祎晗刘思思
申请(专利权)人:云南大学
类型:发明
国别省市:

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