【技术实现步骤摘要】
一种噻唑基重氮萘酚类化合物在制备治疗恶性脑胶质瘤药物中的应用
[0001]本专利技术属于生物医学
,具体涉及一种噻唑基重氮萘酚类化合物在制备治疗恶性脑胶质瘤药物中的应用。
技术介绍
[0002]恶性脑胶质瘤(Glioblastoma,GBM)是中枢神经系统最常见的侵袭性原发恶性肿瘤之一,死亡率高。患者一般只有12~18个月的中位生存期,2年存活率只有15%
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20%,5年存活率不到5%。胶质瘤的高发生率及死亡率,不仅给病人及家属带来生理和心理上的伤害,也给家庭和社会带来巨大的经济压力。在过去的30年里恶性脑胶质瘤的临床结果几乎没有任何的改善,迫切需要新的治疗方法和策略。
[0003]目前针对GBM病人的临床标准治疗方案包括最大限度的手术切除,然后联合放射和替莫唑胺(TMZ)化疗。TMZ作为恶性脑胶质瘤治疗的一线临床用药,是一种靶向增殖细胞的DNA烷基化剂,但其仅表现出一般的疗效。此外,TMZ治疗的毒副作用强、有效率低、耐药,这极大地限制了TMZ的临床价值。因此,迫切需要需求新的副作用小、靶向性 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的噻唑基重氮萘酚类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗恶性脑胶质瘤的药物中的应用;式I中,R1、R2、R3、R4、R5、R6选自H或C
1~5
烷基;优选地,R1、R2、R4、R5、R6为H,R3选自H或C
1~5
烷基;优选地,R1、R2、R4、R5、R6为H,R3选自H、甲基或异丙基;优选地,R1、R2、R3、R4、R5、R6选自H。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式I所示的噻唑基重氮萘酚类化合物或其药学上可接受的盐诱导恶性胶质瘤细胞G0/G1期细胞周期阻滞,从而抑制细胞增殖;所述式I所示的噻唑基重氮萘酚类化合物或其药学上可接受的盐激活p53信号通路,从而诱导细胞凋亡。3.一种如式I所示的噻唑基重氮萘酚类化合物或其药学上可接受的盐在制备诱导细胞周期阻滞的试剂或药物中的应用;式I中,R1、R2、R3、R4、R5、R6选自H或C
1~5
烷基;优选地,R1、R2、R4、R5、R6为H,R3选自H或C
1~5
烷基;优选地,R1、R2、R4、R5、R6为H,R3选自H、甲基或异丙基;优选地,R1、R2、R3、R4、R5、R6选自H。4.一种治疗恶性脑胶质瘤的药物组合物,包含如式I所示的噻唑基重氮萘酚类化合物或其药学上可接受的盐;
式I中,R1、R2、R3、R4、R5、R6选自H或...
【专利技术属性】
技术研发人员:畅君雷,余敏,胡小燕,杨时伦,
申请(专利权)人:深圳先进技术研究院,
类型:发明
国别省市:
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