缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统及其制备方法技术方案

本发明专利技术涉及一种缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统及其制备方法，所述缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统包括纳米颗粒载体和搭载于所述纳米颗粒载体上的治疗药物；所述纳米颗粒载体由核心纳米骨架通过辅助交联剂的作用链接细胞表面趋化因子受体(CXCR4)拮抗剂后再与谷胱甘肽(GSH)在常温常压下合成；所述核心纳米骨架采用具有马来酰亚胺(MAL)残端和氨基(NH2)残端的核心纳米骨架。本发明专利技术合成一种具有良好的生物相容性、可降解、较高的生物膜透过性、可搭载多种化合物的纳米载药系统，使其能透过血脑屏障聚集于高细胞表面趋化受体因子(CXCR4)表达的脑缺血缺氧区，在清除氧自由基的同时，定向释放治疗药物。定向释放治疗药物。定向释放治疗药物。

【技术实现步骤摘要】
缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统及其制备方法。

技术介绍

[0002]脑卒中是世界上第二大常见的死亡原因，也是造成非正常肢体功能障碍主要原因。流行病学调查显示，不论在发达国家还是在发展中国家，脑卒中的发病率都在逐年上升。每年约1750万人死于心脑血管疾病及其并发症，高居所有疾病死亡率的首位，其中脑卒中的死亡人数约670万。由于脑卒中的高致死率和致残率，以及治疗恢复过程的长期性和预后的不确定性，罹患此疾病不仅对患者和家庭是灾难性事件，对于医疗机构和社会更是沉重的负担。由于血脑屏障的存在及药物剂型限制，目前临床上尚没有针对缺血性脑卒中病理性改变的特效治疗药物，一般以快速解除病因，即溶栓治疗为主。
[0003]因此，开发可高效透过血脑屏障并具有靶向性、脑保护性的药物治疗递送载体，对于提高缺血性脑卒中病人的生存率至关重要。
[0004]纳米颗粒作为新型的药物治疗载体，具有低毒副作用，低给药剂量，同时可克服传统静脉/口服给药剂量大，毒副作本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统，包括纳米颗粒载体和搭载于所述纳米颗粒载体上的治疗药物；其特征在于：所述纳米颗粒载体由核心纳米骨架通过辅助交联剂的作用链接细胞表面趋化因子受体(CXCR4)拮抗剂后再与谷胱甘肽(GSH)在常温常压下合成；所述核心纳米骨架采用具有马来酰亚胺(MAL)残端和氨基(NH2)残端的核心纳米骨架。2.根据权利要求1所述的缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统，其特征在于：所述治疗药物采用格列本脲(Glyburide)。3.根据权利要求1所述的缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统，其特征在于：所述辅助交联剂采用胱胺双丙烯酰胺(CBA)。4.根据权利要求1所述的缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统，其特征在于：所述细胞表面趋化因子受体(CXCR4)拮抗剂采用Plerixafor(AMD3100)。5.根据权利要求1所述的缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统，其特征在于：所述核心纳米骨架由ω
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十五内酯(PDL)、N
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甲基二乙醇胺(MDEA)和3，3
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(4，4
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三甲基二哌啶
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1，1
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二基)二丙酸二乙酯(TDDP)、马来酰亚胺聚乙二醇(MAL
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PEG
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OH)和氨基聚乙二醇(NH2‑
PEG
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OH)形成的聚合物。6.一种制备如权利要求1～5中任一所述缺血性脑卒中靶向治疗用纳米载药系统的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤S1，合成核心纳米骨架：将ω
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十五内酯(PDL)、N
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甲基二乙醇胺(MDEA)和3，3
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(4，4
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三甲基二哌啶
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1，1
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二基)二丙酸二乙酯(TDDP)、马来酰亚胺聚乙二醇(MAL
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PEG
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OH)和氨基聚乙二醇(NH2‑
PEG
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OH)按照30:70:67.5:4.9:4.9的比例(feed molar ratio)投入反应器内并加入催化剂反应得到具有马来酰亚胺(MAL)残端和氨基(NH2)残端的核心纳米骨架(MAL
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PEG
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PPMTP
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PEG
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NH2)；步骤S2，将细胞表面趋化因子受体(CXCR4)拮抗剂搭载于步骤S1中的核心纳米骨架；步骤S3，将谷胱甘肽(GSH)搭载于步骤S2中的核心纳米骨架得到完整的纳米颗粒载体；步骤S4，将治疗药物与步骤S3中的纳米颗粒载体按1:20mol比的比例合成纳米载药系统，使用10K MWCO的Thermo Snake...

【专利技术属性】
技术研发人员：周宇，
申请(专利权)人：周宇，
类型：发明
国别省市：