【技术实现步骤摘要】
一种脱除胺的磺酰基保护的方法
[0001]本专利技术属于生物医药技术及化学工程领域，具体涉及一种脱除胺的磺酰基保护的方法。
技术介绍
[0002]由于氨基本身具有很高的反应活性，故而氨基的保护与脱保护策略在有机合成中有着至关重要的作用。至今，对于氨基的保护策略已有较好的进展，一些保护基(
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Boc、
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Fmoc等)及其有效的脱除方案被开发，但仍有弊端，比如其稳定性较差而无法在一些剧烈条件下进行下一步反应。近年来，N
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Ts基团在含氮化学领域中越来越受到关注。N
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Ts基团可以轻易得到，所得到的化合物由于结晶度高，通常很稳定且易于纯化。然而缺乏脱除磺酰基保护的有效方法，很大程度的限制了N
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Ts作为保护基的使用。
[0003]目前已开发出的脱除胺的磺酰基保护的方法主要包括以下几点：
[0004]首先，N
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Ts基团可经强酸促进水解而脱除，如HBr、CF3CO2H、CF3SO3H或HClO4；T s基团也可...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种脱除胺的磺酰基保护的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一、将N
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磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中，然后加入二苯基膦混匀并保持90℃；步骤二、待TCL检测反应完全时，采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物；所述萃取分离法包括以下过程：将产物用水洗涤，然后采用乙酸乙酯萃取，分液保留有机层，干燥后去除溶剂，经柱层析分离得到目标产物；N
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磺酰基保护的胺、碱与二苯基膦的摩尔比为1:(3
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5)：(1.1
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1.4)；所述反应溶剂为D MSO、DMF、DMA、NMP、1,4
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Dioxane和THF中的一种。2.根据权利要求1所述的方法，其...
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