一种大黄素-碳酸钙复合颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种大黄素-碳酸钙复合颗粒及其制备方法，所述复合颗粒中含有大黄素和碳酸钙，所述复合颗粒呈球形，其平均粒径为1.0～5μm，优选为1.5～3μm；在所述复合颗粒中，所述大黄素的重量含量为1～50％，60％～100％的碳酸钙为球霰石型碳酸钙。所述制备方法包括：以大黄素和氢氧化钙为原料、有机胺为添加剂，在超临界CO2条件下进行反应，得到所述大黄素-碳酸钙复合颗粒。本发明专利技术在超临界CO2条件下一步法制备了大黄素-碳酸钙复合颗粒，不仅解决了大黄素的水溶性问题，而且在碳酸钙的包裹下可以提高大黄素的稳定性从而进一步提高其生物利用度，所使用的CO2具有廉价易得，绿色环保等优点。等优点。等优点。

【技术实现步骤摘要】
一种大黄素-碳酸钙复合颗粒及其制备方法


[0001]本专利技术属于涉及到工业、材料和医药技术等领域，尤其涉及一种大黄素-碳酸钙复合颗粒及其制备方法。

技术介绍

[0002]大黄素是一种天然存在的蒽醌类衍生化合物，主要来源于虎杖、掌叶大黄、决明子、何首乌等药材中，药用价值广泛，具有多种生物活性，例如，抗糖尿病、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝等。但在大黄素的结构中含有大量裸露的酚羟基，在空气中易被氧化、溶解性差、生物利用度低，影响了其在临床治疗中的应用。
[0003]大黄素的药代动力学研究，以20和40mg/kg的剂量口服给药后，大黄素迅速代谢为葡糖醛酸苷，而大黄素本来的形式在体内几乎无法检测到。即使以更高的剂量82.4mg/kg给药，体内检测到的大黄素水平仍然非常低。Liu等人在Caco-2细胞培养模型中证明，葡萄糖醛酸代谢是大黄素口服生物利用度不高的主要原因之一。因此，在进一步的研究中应着力解决大黄素在给药后由于在体内代谢而大幅度失活的问题。
[0004]在大黄素的结构中含有大量裸露的酚羟基，在空气中易被氧化、溶解性差、生物利用度低本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种大黄素-碳酸钙复合颗粒，其中含有：大黄素和碳酸钙。2.根据权利要求1所述的复合颗粒，其特征在于，在所述复合颗粒中，所述大黄素的重量含量为1～50％，优选为5～40％。3.根据权利要求1所述的复合颗粒，其特征在于，所述复合颗粒呈球形，其平均粒径为1.0～5μm，优选为1.5～3μm。4.根据权利要求1～3之一所述的复合颗粒，其特征在于，在所述复合颗粒中，60％～100％的碳酸钙为球霰石型碳酸钙，优选为70％～96％的碳酸钙为球霰石型碳酸钙。5.一种权利要求1～4之一所述大黄素-碳酸钙复合颗粒的制备方法，包括：以大黄素和氢氧化钙为原料、有机胺为添加剂，在超临界CO2条件下进行反应，得到所述大黄素-碳酸钙复合颗粒。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述有机胺选自有机醇胺，优选自乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、3-丙醇胺、异丙醇胺、二异丙醇胺、三异丙醇胺、N,N-二甲基乙醇胺和N,N-二乙基乙醇胺中的至少一种。7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，基...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪海龙，靳添添，竺宁，韩利民，索全伶，
申请(专利权)人：内蒙古工业大学，
类型：发明
国别省市：